[發明專利]抑制血液凝固的化合物作為滅鼠劑的用途

在審

• 申請號: 201580034930.1
• 申請日: 2015-06-11
• 公開（公告）號: CN106659157A
• 公開（公告）日: 2017-05-10
• 發明（設計）人: 迪特里希·古爾巴
• 申請（專利權）人: 迪特里希·古爾巴
• 主分類號: A01N43/16
• 分類號: A01N43/16;A01N43/38;A01N43/44;A01N43/52;A01N43/653;A01N43/90;A01N55/00;A01P11/00
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司11204
• 代理人: 王達佐,洪欣

1.來自凝血酶抑制劑、凝血酶受體拮抗劑、Xa因子抑制劑、PAI(纖溶酶原激活物抑制劑)抑制劑、ADP受體P2Y12的拮抗劑或GPIIb/IIIa受體的拮抗劑的種類的化合物作為滅鼠劑的用途。

2.如權利要求1所述的用途，其中所述凝血酶抑制劑、凝血酶受體拮抗劑、Xa因子抑制劑、ADP受體P2Y12的拮抗劑和/或GPIIb/IIIa受體的拮抗劑為口服施用。

3.如權利要求1或2所述的用途，其中所述凝血酶抑制劑為

i)嚙齒動物可耐受的下式的化合物或者其鹽或水合物：

其中R¹為氫、C_1-4烷基、C_1-4烷基苯基、A¹C(O)N(R⁴)R⁵或A¹C(O)OR⁴，A¹為C_1-5亞烷基，R⁴和R⁵各自獨立地為H、C_1-6烷基、苯基、2-萘基，或者在R¹為A¹C(O)N(R⁴)R⁵的情況下，與它們連接的氮原子一起為吡咯烷基或哌啶基，R²為OH、OC(O)R⁶、C(O)OR⁷或C(O)OCH(R⁸)OC(O)R⁹，其中R⁶為C_1-17烷基、苯基或2-萘基，R⁷為C_1-3烷基苯基、苯基、2-萘基或C_1-12烷基，并且R³為H或C_1-4烷基；

ii)嚙齒動物可耐受的下式的化合物或者其鹽或水合物：

其中R²⁴為C_1-6烷基或C_3-7環烷基，Ar³為亞苯基、亞萘基、亞噻吩基、亞噻唑基、亞吡啶基、亞嘧啶基、亞吡嗪基或亞噠嗪基，Ar⁴為苯基或2-吡啶基，R²⁵為(a)C_1-3烷基，或者(b)C_2-3烷基，其被羥基、芐氧基、羧基-C_1-3-烷基氨基、C_1-3-烷氧基羰基-C_1-3-烷基氨基、N-(C_1-3-烷基)-羧基-C_1-3-烷基氨基或N-(C_1-3-烷基)-C_1-3-烷氧基羰基-C_1-3-烷基氨基取代，E為氰基或R²⁶NH-C(＝NH)基團，其中R²⁶為氫原子、羥基、C_1-3烷基或體內可裂解的殘基；

iii)嚙齒動物可耐受的下式的化合物或者其鹽或水合物：

其中Ar為苯基、喹啉基、四氫喹啉基、萘基、萘醌或茚滿，R⁸為

其中R⁹為，尤其是H、C_1-10烷基、C_6-10芳基、C_7-12芳烷基或5-茚滿基，并且R¹⁰為C_1-5烷基或烷氧基；

iv)嚙齒動物可耐受的下式的化合物或者其鹽或水合物：

其中Q為C或Si，R⁴¹為H或與R⁴²一起限定為C_3-8碳環，R⁴²為鹵素、CF₃、C_1-6烷基或與R⁴³一起限定為C_3-8碳環或者與R⁴¹一起限定為C_3-8碳環，R⁴³為H、鹵素、OH、C_1-6烷基或與R⁴³一起限定為C₃至C₈碳環，R⁴⁴為雜環、-(CR⁴⁵R⁴⁶)NH₂或-(CR⁴⁵R⁴⁶)₂NH，其中R⁴⁵和R⁴⁶各自獨立地為H、C_1-6烷基、-CH₂F、-CHF₂、CF₃或-CH₂OH；

v)嚙齒動物可耐受的下式的化合物或者其鹽或水合物：

其中m為0或1，R⁴³為氫、鹵素、OH、C_1-6烷基或與R⁴⁷一起限定為C_3-8碳環，R⁴⁴為雜環、-(CR⁴⁵R⁴⁶)₂NH或-(CR⁴⁵R⁴⁶)NH₂，其中R⁴⁵和R⁴⁶各自獨立地為H、C_1-6烷基、-CH₂F、-CHF₂、CF₃或-CH₂OH，并且R⁴⁷為H、鹵素、CF₃、C_1-6烷基或與R⁴³一起限定為C_3-8碳環。