[發明專利]雙芐基異喹啉衍生物、其制備方法及其在肝病的治療與預防中的用途

有效

• 申請號: 201580033920.6
• 申請日: 2015-06-29
• 公開（公告）號: CN107207524B
• 公開（公告）日: 2020-02-07
• 發明（設計）人: 潘衛東;馮奕斌;劉亞洲;王寧;黃蘭;梁光義;張茂生;李天磊;婁華勇;胡占興;劉晟;曹佩雪;阮婧華
• 申請（專利權）人: 貴州省中國科學院天然產物化學重點實驗室;港大科橋有限公司
• 主分類號: C07D491/18
• 分類號: C07D491/18;A61K31/4748;A61P1/16;A61P35/00
• 代理公司: 11496 北京君泊知識產權代理有限公司
• 代理人: 王程遠;胡玉章

1.通式(I)化合物或其藥物可接受的鹽：

其中，

X₁、X₂各自獨立地選自氫、硝基、亞硝基、-SO₃H、-NR₃-C(＝O)-R₄、-NR₅-S(＝O)₂-R₆或-S(＝O)₂-R₇；

R₁選自氫、亞硝基、C₁-C₆烷基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基、C₃-C₁₀環烷基、C₁-C₆烷基取代的磺酰基、苯磺?；?、C₁-C₆烷基羰基、苯甲酰基、呋喃基、呋喃甲?；?、噻吩基、噻吩甲酰基、吡啶基、吡啶甲酰基、芐基；

R₂選自甲基；

R₃和R₅各自獨立地選自氫、C₁-C₆烷基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基；

R₄選自C₁-C₆烷基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₁₀環烷基、苯基、苯乙烯基、(鹵素、硝基、氨基、羥基、甲基、甲氧基)取代的苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、羥基甲基、含N、S、O的三到六元雜環基；

R₆和R₇各自獨立地選自C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷基氨基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₁₀環烷基、苯基、苯乙烯基、(鹵素、硝基、氨基、羥基、甲基、甲氧基)取代的苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、含N、S、O的三到六元雜環基；

X₃和X₄獨立的為氫；

x為1至3的整數；

y為4；以及

z為2；

X₁，X₂不同時為氫。

2.如權利要求1所述的化合物，其中當R₃和R₅為氫時，R₄、R₆和R₇各自獨立地選自C₁-C₆烷基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₁₀環烷基、苯基、苯乙烯基、(鹵素、硝基、氨基、羥基、甲基、甲氧基)取代的苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、含N、S、O的三到六元雜環基。

3.如權利要求1所述的化合物，R₁選自氫、甲基、亞硝基、芐基、苯甲?；?/p>

4.如權利要求1所述的化合物，R₄選自甲基、乙烯基、丙炔基、羥基甲基、甲氧基、嗎啉基、硝基苯基、甲基苯基、氯苯基、甲氧基苯基、苯基、苯乙烯基、萘基、呋喃基、噻吩基、吡啶基。