[發明專利]新型美洛昔康制劑在審
| 申請號： | 201580031146.5 | 申請日： | 2015-06-09 |
| 公開（公告）號： | CN107073010A | 公開（公告）日： | 2017-08-18 |
| 發明（設計）人： | H·W·伯士 | 申請（專利權）人： | 伊休蒂卡有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/5415 | 分類號： | A61K31/5415 |
| 代理公司： | 北京市金杜律師事務所11256 | 代理人： | 陳文平 |
| 地址： | 澳大利亞西*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 新型 美洛昔康 制劑 | ||
1.一種包含5mg美洛昔康的藥物組合物的單位劑量形式，其中單個劑量在口服施用于禁食狀態的健康成年人后提供的平均血漿AUC(0-∞)為7500-20000h*ng/ml。
2.根據權利要求1所述的單位劑量形式，其中單個劑量在口服施用于禁食狀態的健康成年人后提供的平均血漿C最大為350-950ng/ml。
3.根據權利要求1所述的單位劑量形式，其中美洛昔康的顆粒基于體積平均具有100nm至5000nm的中值粒度。
4.根據權利要求1所述的單位劑量形式，其中美洛昔康的顆粒的D(0.9)小于3000nm。
5.根據權利要求1所述的單位劑量形式，其中美洛昔康的顆粒的表面積加權平均直徑(D[3,2])為100nm至800nm。
6.根據權利要求1所述的單位劑量形式，其中美洛昔康的顆粒的體積加權平均直徑(D[4,2])為400nm至1300nm。
7.根據權利要求1所述的單位劑量形式，其中溶出速率為：在37℃±0.5℃下、在具有0.1％月桂基硫酸鈉(SLS)的500mL pH 6.1磷酸鹽緩沖液中、使用設定為100RPM旋轉速度的USP設備1(籃)測試時，至少80％的所述美洛昔康在選自以下的時間段內溶出：30分鐘或更少；20分鐘或更少；10分鐘或更少；8分鐘或更少；7分鐘或更少；6分鐘或更少；和5分鐘或更少。
8.根據權利要求1所述的單位劑量形式，其中溶出速率為：在37℃±0.5℃下、在具有0.1％月桂基硫酸鈉(SLS)的500mL pH 6.1磷酸鹽緩沖液中、使用設定為100RPM旋轉速度的USP設備1(籃)測試時，至少90％的所述美洛昔康在選自以下的時間段內溶出：30分鐘或更少；20分鐘或更少；10分鐘或更少；8分鐘或更少；7分鐘或更少；6分鐘或更少；和5分鐘或更少。
9.根據權利要求1所述的單位劑量形式，其中單個劑量在口服施用于禁食狀態的健康成年人后提供1-3小時的中值血漿T最大。
10.根據權利要求1所述的單位劑量形式，其中單個劑量在口服施用于禁食狀態的健康成年人后提供的平均血漿AUC(0-∞)為13610ng-h/ml的80％至125％。
11.根據權利要求1所述的單位劑量形式，其中單個劑量在口服施用于禁食狀態的健康成年人后提供的平均血漿AUC(0-∞)為7.5mg Mobic片劑的AUC(0-∞)的60％至80％。
12.根據權利要求1所述的單位劑量形式，其中單個劑量在口服施用于禁食狀態的健康成年人后提供的平均血漿C最大為7.5mg Mobic片劑的C最大的80％至125％。
13.一種包含10mg美洛昔康的單位劑量形式，其中單個劑量在口服施用于禁食狀態的健康成年人后提供的平均血漿AUC(0-∞)為16000-44000h*ng/ml。
14.根據權利要求13所述的單位劑量形式，其中單個劑量在口服施用于禁食狀態的健康成年人后提供的平均血漿C最大為700-1900ng/ml。
15.根據權利要求13所述的單位劑量形式，其中美洛昔康的顆粒基于體積平均具有100nm至5000nm的中值粒度。
16.根據權利要求13所述的單位劑量形式，其中美洛昔康的顆粒的D(0.9)小于3000nm。
17.根據權利要求13所述的單位劑量形式，其中美洛昔康的顆粒的表面積加權平均直徑(D[3,2])為100nm至800nm。
18.根據權利要求13所述的單位劑量形式，其中美洛昔康的顆粒的體積加權平均直徑(D[4,3])為400nm至1300nm。
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