[發明專利]包含神經降壓肽受體配體的綴合物及其用途

有效

• 申請號: 201580030805.3
• 申請日: 2015-06-10
• 公開（公告）號: CN106794264B
• 公開（公告）日: 2021-03-23
• 發明（設計）人: F·奧斯特坎普;C·哈瑟;U·雷奈克;C·斯梅爾靈;M·帕斯切克;J·翁格維斯
• 申請（專利權）人: 3B制藥有限公司
• 主分類號: A61K51/04
• 分類號: A61K51/04;A61K47/54;A61K51/08
• 代理公司: 中國貿促會專利商標事務所有限公司 11038
• 代理人: 張小勇

1.一種綴合物，或其藥理學上可接受的鹽，所述綴合物選自式(12)、(12a)、(13)、(13a)、(14)、(14a)、(15)、(15a)、(16)、(16a)、(17)、(17a)、(18)、(18a)、(19)、(19a)、(20)、(20a)、(21)、(21a)、(22)、(22a)、(23)、(23a)、(24)、(24a)、(25)、(25a)、(26)、(26a)、(27)、(27a)和(28)的綴合物：

2.根據權利要求1所述的綴合物，其中所述綴合物包含效應子，其中所述效應子與所述綴合物的螯合劑部分絡合，其中所述效應子是診斷活性劑、治療活性劑或其組合。

3.根據權利要求2所述的綴合物，其中所述效應子是診斷活性核素或治療活性核素。

4.根據權利要求3所述的綴合物，其中所述效應子是診斷活性放射性核素或治療活性放射性核素。

5.根據權利要求1至4中任一項所述的綴合物在制備用于診斷疾病的診斷裝置中的用途。

6.根據權利要求1至4中任一項所述的綴合物在制備用于治療疾病的藥物中的用途。

7.根據權利要求1至4中任一項所述的綴合物在制備用于鑒定受試者的方法的裝置中的用途，其中所述受試者可能對疾病的治療起反應或不太可能起反應，其中所述鑒定受試者的方法包括使用根據權利要求1至4中任一項所述的綴合物進行診斷的方法。

8.根據權利要求1至4中任一項所述的綴合物在制備用于從一組受試者中選擇受試者的方法的裝置中的用途，其中所述受試者可能對疾病的治療起反應或不太可能起反應，其中所述從一組受試者中選擇受試者的方法包括使用根據權利要求1至4中任一項所述的綴合物進行診斷的方法。

9.根據權利要求1至4中任一項所述的綴合物在制備用于將一組受試者分層為可能對疾病治療起反應的受試者和不太可能對疾病治療起反應的受試者的方法的裝置中的用途，其中將一組受試者分層的方法包括使用根據權利要求1至4中任一項所述的綴合物進行診斷的方法。

10.根據權利要求2至4中任一項所述的綴合物在制備用于將效應子遞送至神經降壓肽受體的藥物中的用途。

11.根據權利要求10所述的用途，其中所述神經降壓肽受體是神經降壓肽受體1。

12.根據權利要求10至11中任一項所述的用途，其中所述效應子是診斷活性核素，并且其中所述診斷活性核素是診斷活性放射性核素。

13.根據權利要求10至11中任一項所述的用途，其中所述效應子是治療活性核素，并且其中所述治療活性核素是治療活性放射性核素。

14.一種組合物，其中所述組合物包含根據權利要求1至4中任一項所述的綴合物和藥學上可接受的賦形劑。

15.根據權利要求14所述的組合物，其中所述組合物是藥物組合物。

16.一種試劑盒，其包含根據權利要求1至4中任一項所述的綴合物，一種或多種任選的賦形劑和任選地一種或多種裝置，其中所述裝置選自標記裝置、純化裝置、處理裝置、放射防護裝置、分析裝置或施用裝置。