[發明專利]二脫水半乳糖醇及其類似物或衍生物用于治療非小細胞肺癌和卵巢癌的用途

有效

• 申請號: 201580030033.3
• 申請日: 2015-04-06
• 公開（公告）號: CN106659765B
• 公開（公告）日: 2021-08-13
• 發明（設計）人: 杰佛利A·巴察;丹尼斯M·布朗;安妮·斯提努
• 申請（專利權）人: 德瑪醫藥
• 主分類號: A61K38/12
• 分類號: A61K38/12
• 代理公司: 北京華夏正合知識產權代理事務所(普通合伙) 11017
• 代理人: 韓登營

1.取代的己糖醇衍生物在制備用于治療非小細胞肺癌(NSCLC)的藥物中的應用，其中所述取代的己糖醇衍生物是二脫水半乳糖醇、二乙酰二脫水半乳糖醇、或二溴衛矛醇，以及其中所述NSCLC對基于鉑的化療劑具有抗性。

2.根據權利要求1所述的應用，其中所述藥物包括一劑型，所述劑型配制成提供導致具有1mg/m²至40mg/m²的劑型的二脫水半乳糖醇的量。

3.根據權利要求2所述的應用，其中所述藥物包括一劑型，所述劑型配制成提供導致具有5mg/m²至25mg/m²的劑型的二脫水半乳糖醇的量。

4.根據權利要求1所述的應用，其中所述藥物包括一劑型，所述劑型配制成通過選自靜脈內和口服的途徑施用。

5.根據權利要求1所述的應用，其中所述藥物提供一劑型，所述劑型進一步包括選自以下組成的組的步驟：

(a)

替莫唑胺；

(b)貝伐單抗；

(c)皮質類固醇；

(d)至少一種選自洛莫司汀、含鉑化療劑、長春新堿和環磷酰胺的化療劑；

(e)酪氨酸激酶抑制劑；和

(f)EGFR抑制劑。

6.根據權利要求1所述的應用，其中所述藥物包括一劑型，所述劑型進一步包括含鉑化療劑，其中所述含鉑化療劑選自順鉑、卡鉑、異丙鉑、奧沙利鉑、四鉑、沙鉑、吡鉑、奈達鉑和三鉑組成的組。

7.根據權利要求5所述的應用，其中所述EGFR抑制劑影響野生型結合位點。

8.根據權利要求5所述的應用，其中所述EGFR抑制劑影響突變的結合位點。

9.根據權利要求8所述的應用，其中所述EGFR抑制劑影響EGFR變體III。

10.根據權利要求1所述的應用，所述藥物配制成劑型，所述劑型進一步包括增加取代的己糖醇通過血腦屏障的能力的試劑。

11.根據權利要求1所述的應用，所述藥物配制成劑型，所述劑型進一步包括抵抗骨髓抑制的藥劑。

12.根據權利要求6所述的應用，其中藥物配制成一劑型，所述劑型包括二脫水半乳糖醇和選自順鉑和奧沙利鉑的含鉑試劑，提供至少疊加的效應。

13.取代的己糖醇衍生物在制備用于治療卵巢癌的藥物中的應用，其中所述取代的己糖醇衍生物是二脫水半乳糖醇、二乙酰二脫水半乳糖醇、或二溴衛矛醇，以及其中所述卵巢癌對基于鉑的化療劑具有抗性。

14.根據權利要求13所述的應用，其中所述藥物配制成提供導致1mg/m²至40mg/m²的劑量的二脫水半乳糖醇的量。

15.根據權利要求13所述的應用，其中所述藥物配制成提供導致5mg/m²至25mg/m²的劑量的二脫水半乳糖醇的量。

16.根據權利要求13至15任一項所述的應用，其中所述二脫水半乳糖醇配制成通過選自靜脈內和口服的途徑施用。

17.根據權利要求13至15任一項所述的應用，其中所述卵巢癌是順鉑抗性的野生型p53癌。

18.根據權利要求16所述的應用，其中所述卵巢癌是順鉑抗性的野生型p53癌。