[發明專利]包含龍眼肉提取物作為有效成分的骨疾病的預防、改善或治療用組合物

在審

• 申請號: 201580029896.9
• 申請日: 2015-04-03
• 公開（公告）號: CN106659753A
• 公開（公告）日: 2017-05-10
• 發明（設計）人: 權順昌;樸尚進;具民祉
• 申請（專利權）人: 天然恩朵技術株式會社
• 主分類號: A61K36/77
• 分類號: A61K36/77;A61P19/10;A61P19/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所11038
• 代理人: 鄭天松

技術領域

本發明是在韓國農林畜產食品部的援助下基于課題編號114030-3而提出的，上述課題的研究管理專門機構為農林水產食品技術企劃評價院，研究項目名稱為“高增食品技術開發項目”，研究課題名稱為“具有骨形成促進作用的骨健康(骨質疏松癥)改善功能性食品材料開發”，主管機構為安德太生物科技株式會社，研究期間為2014年08月01日至2014年07月31日。

本專利申請主張2014年4月4日向韓國特許廳提交的韓國專利申請第10-2014-0040678號的優先權，上述專利申請的揭示內容均作為參照插入于本說明書。

本發明涉及骨質疏松癥的預防、改善或治療用組合物。

背景技術

骨密度的減少在閉經期之后的女性中發生較多，65歲以上的女性中有2名中的1名，男性的情況下有5名中的1名發生骨密度的減少，并誘發骨質疏松癥。骨質疏松癥在世界上發病率僅次于心血管類疾病且可能發生骨折的危險的疾病。

目前有多種骨質疏松癥的治療劑處于銷售中，例如對閉經期的女性主要處方的雌性激素制劑、二膦酸鹽(bisphosphonate)制劑及甲狀旁腺激素制劑等，然而存在乳腺癌的發病危險率上升或給藥方式繁瑣且導致消化系統的異常反映等副作用的問題。

骨質疏松癥治療劑分為骨形成抑制劑和骨形成促進劑。骨形成抑制劑作為用于調節起到破壞骨質的作用的破骨細胞(osteoclast)的形成或活性的治療劑，包括二膦酸鹽(bisphosphonates)、選擇性雌激素受體調節劑(SERM)、降血鈣素(calcitonin)等，骨形成促進劑包括甲狀旁腺激素劑(parathyroid hormone，PTH)、氟素劑等。然而，至今開發出的骨質疏松癥治療劑中除了甲狀旁腺激素劑以外，骨形成作用微乎其微，只不過是預防、改善癥狀的發展的效果，不能起到治療效果。

可通過抑制破骨細胞(osteoclast)的活性或誘導參與骨的新生的成骨細胞(osteoblast)的活性增加來抑制骨密度的減少。其中，作為增加成骨細胞的活性的物質主要使用甲狀旁腺激素類，然而在動物模型中發現可能誘發骨癌的可能性，因此使用期限限制為最長一年半。為了開發抑制骨密度的減少的治療劑，目前正進行關于低密度脂蛋白受體相關蛋白5(LRP-5)的拮抗劑(agonist)的研究，然而到目前為止還處于學術水平，且沒有關于低分子化合物的報告。據報告，用于抑制GSK-3β的活性的LiCl或作為低分子化合物的Chir99021或LY603281-31-8促進成骨細胞的分化，然而到目前為止還是處于學術水平。因此，為了骨質疏松癥患者，需要開發能夠以骨形成過程的信號傳遞機制為基礎促進成骨細胞的分化的新穎的物質。

本說明書全文中，參照多篇的論文及專利文獻，并表示其引用內容。所引用的論文及專利文獻的揭示內容，作為參照全部插入于本說明書中，而將更加明確地說明本發明所屬技術領域的水準及本發明的內容。

發明內容

技術問題

本發明人為了開發用于治療骨疾病的對人體安全且能夠促進成骨細胞的分化的新穎的物質而努力研究。其結果，發現了龍眼肉提取物對細胞無毒性且能夠促進成骨細胞的分化，由此完成了本發明。

因此，本發明的目的在于，提供骨疾病的預防、改善或治療用組合物。

本發明的另一目的在于，提供骨疾病的預防、改善或治療方法。

將通過發明的具體實施方式、發明要求保護范圍及附圖，更明確地說明本發明的其他目的及優點。

解決問題的手段

根據本發明的一實施方式，本發明提供包含龍眼肉提取物作為有效成分的骨疾病的預防、改善或治療用組合物。

根據本發明的再一實施方式，本發明提供骨疾病的預防、改善或治療方法，其包括向對象(subject)給藥包含龍眼肉提取物或其分餾物的有效量的組合物的步驟。

本發明人為了預防、改善或治療骨疾病，而努力研究開發能夠促進成骨細胞的分化的物質。其結果，發現了龍眼肉提取物無毒性且能夠促進成骨細胞的分化。