[發明專利]作為HIV逆轉錄酶抑制劑的4’-取代的核苷衍生物

有效

• 申請號: 201580029472.2
• 申請日: 2015-03-26
• 公開（公告）號: CN106795199B
• 公開（公告）日: 2020-01-10
• 發明（設計）人: V.M.吉里加瓦拉布罕;D.B.奧爾森;張智波;付健民;唐冰禹
• 申請（專利權）人: 默沙東公司
• 主分類號: C07H19/14
• 分類號: C07H19/14;C07H19/04;A61K31/7064;A61P37/02;A61P31/18
• 代理公司: 72001 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 翟建偉;萬雪松

1.具有結構式II的化合物

或其藥學上可接受的鹽，其中

X是O；

Y是-C≡CH；

R¹是-H、

R²是-H；

R³是-H；

R⁴是-NH₂；

R⁵是-H、鹵素或-NH₂；且

R⁹是-H、鹵素或-CH₃。

2.權利要求1的化合物，其為

或其藥學上可接受的鹽。

3.權利要求1的化合物，其為

其中R¹是

或其藥學上可接受的鹽。

4.權利要求1的化合物，其為

或其藥學上可接受的鹽。

5.權利要求1的化合物，其為

其中R¹是

或其藥學上可接受的鹽。

6.權利要求1的化合物，其為

或其藥學上可接受的鹽。

7.權利要求1的化合物，其為

其中R¹是

或其藥學上可接受的鹽。

8.權利要求1的化合物，其為

或其藥學上可接受的鹽。

9.權利要求1的化合物，其為

其中R¹是

或其藥學上可接受的鹽。

10.藥物組合物，其包含有效量的權利要求1至9中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，和藥學上可接受的載體。

11.藥物組合物，其包含有效量的權利要求1至9中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，和藥學上可接受的載體，且進一步包含有效量的選自抗HIV抗病毒劑、免疫調節劑或抗感染劑的抗HIV劑。

12.權利要求11的藥物組合物，其中所述抗HIV抗病毒劑是HIV蛋白酶抑制劑、HIV逆轉錄酶抑制劑、HIV整合酶抑制劑、HIV融合抑制劑、HIV進入抑制劑或HIV成熟抑制劑。

13.權利要求11的藥物組合物，其進一步包含一種或多種選自以下的抗HIV劑：

阿巴卡韋、阿巴卡韋硫酸鹽、阿巴卡韋 +拉米夫定、阿巴卡韋 + 拉米夫定 + 齊多夫定、

安普那韋、阿扎那韋、阿扎那韋硫酸鹽、AZT、卡普韋林、地瑞那韋、二脫氧胞苷、二脫氧肌苷、地拉夫定、地拉夫定甲磺酸鹽、度魯特韋、doravirine、依法韋侖、依法韋侖 + 恩曲他濱 + 富馬酸替諾福韋二吡呋酯、4'-乙炔基-2-氟-2'-脫氧腺苷、埃替拉韋、恩曲他濱、恩曲他濱 + 富馬酸替諾福韋二吡呋酯、乙米韋林、恩夫韋地、依曲韋林、福沙那韋鈣、茚地那韋、茚地那韋硫酸鹽、拉米夫定、拉米夫定 + 齊多夫定、洛匹那韋、洛匹那韋 + 利托那韋、馬拉韋羅、奈非那韋、奈非那韋甲磺酸鹽、奈韋拉平、PPL-100、雷特拉韋、利匹韋林、利托那韋、沙奎那韋、沙喹那韋甲磺酸鹽、司他夫定、富馬酸替諾福韋二吡呋酯、替諾福韋艾拉酚胺富馬酸酯、替拉那韋或vicriviroc。

14.權利要求1至9中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽用于制備用于治療或預防HIV感染或治療、預防或延遲AIDS發作的藥物的用途。