[發(fā)明專利]苯并異惡唑衍生物鹽有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201580022256.5 | 申請(qǐng)日： | 2015-05-20 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN107074837B | 公開（公告）日： | 2020-07-28 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 沼田豊治;須藤正樹;孫旭峰 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 拉夸里亞創(chuàng)藥株式會(huì)社 |
| 主分類號(hào)： | C07D413/14 | 分類號(hào)： | C07D413/14;A61K31/454;A61P1/04;A61P1/10;A61P1/14;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/06;A61P11/16;A61P25/00;A61P25/06;A61P25/28;A61P43/00 |
| 代理公司： | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11219 | 代理人： | 劉慧;楊青 |
| 地址： | 日本*** | 國(guó)省代碼： | 暫無(wú)信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 異惡唑 衍生物 | ||
1.一種4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并異惡唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氫-2H-吡喃-4-羧酸的HCl鹽，其通過(guò)由Cu-K-alpha放射線輻射獲得的粉末X-射線衍射(PXRD)圖譜來(lái)表征，該圖譜包括2-theta 5.9，9.4，11.1，11.9，13.2，18.2，18.6，22.1，25.2及26.5(°)位置的主峰，其中，每個(gè)峰具有+/-0.2(°)的誤差幅度。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并異惡唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氫-2H-吡喃-4-羧酸的HCl鹽，其通過(guò)紅外(IR)光譜(漫反射)來(lái)表征，該光譜顯示出4392，3393，2953，2517，1942，1705，1618，1541，1508，1439，1377，1288，1261，1223，1155，1111，1059，1040，1011，966，941，878，856，787，754，733，654，625，590，573，557，529，503及478cm-1位置的吸收譜帶，其中，每個(gè)峰具有+/-2cm-1的誤差幅度。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并異惡唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氫-2H-吡喃-4-羧酸的HCl鹽，其進(jìn)一步通過(guò)差示掃描量熱分析(DSC)來(lái)表征，在該差示掃描量熱分析中，該HCl鹽表現(xiàn)出在232℃下發(fā)生吸熱，其中，該溫度具有+/-1℃的誤差幅度。
4.一種4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并異惡唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氫-2H-吡喃-4-羧酸的HBr鹽，其通過(guò)由Cu-K-alpha放射線輻射獲得的粉末X-射線衍射(PXRD)圖譜來(lái)表征，該圖譜包括2-theta 9.4，13.3，18.4，18.7，22.2，23.2，23.8，24.8，25.2，25.9及26.6(°)位置的主峰，其中，每個(gè)峰具有+/-0.2(°)的誤差幅度。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并異惡唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氫-2H-吡喃-4-羧酸的HBr鹽，其通過(guò)紅外(IR)光譜(漫反射)來(lái)表征，該光譜顯示出4405，3397，2941，2693，2122，1942，1717，1618，1545，1508，1441，1410，1377，1352，1287，1261，1225，1157，1111，1059，1040，1011，968，941，874，856，787，754，735，652，621，590，571，557，525，503及478cm-1位置的吸收譜帶，其中，每個(gè)峰具有+/-2cm-1的誤差幅度。
6.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并異惡唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氫-2H-吡喃-4-羧酸的HBr鹽，其進(jìn)一步通過(guò)差示掃描量熱分析(DSC)來(lái)表征，在該差示掃描量熱分析中，該HBr鹽表現(xiàn)出在256℃下發(fā)生吸熱，其中，該溫度具有+/-1℃的誤差幅度。
7.一種4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯并異惡唑-3-基]氧基}甲基)呱啶-1-基]甲基}四氫-2H-吡喃-4-羧酸的pTSA鹽，其通過(guò)由Cu-K-alpha放射線輻射獲得的粉末X-射線衍射(PXRD)圖譜來(lái)表征，該圖譜包括2-theta 5.3，11.9，14.6，16.0，18.5，18.7，20.1，20.6，21.1，22.7及23.0(°)位置的主峰，其中，每個(gè)峰具有+/-0.2(°)的誤差幅度。
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