[發明專利]微囊化β-丙氨酸

有效

• 申請號: 201511019193.6
• 申請日: 2015-12-30
• 公開（公告）號: CN105663081B
• 公開（公告）日: 2019-08-02
• 發明（設計）人: 吳文忠;陳劍彬;李倩;高盼;李向成
• 申請（專利權）人: 大連醫諾生物股份有限公司
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K31/197;A61P21/00;A23L33/175;A23L33/12;A23P10/35
• 代理公司: 大連格智知識產權代理有限公司 21238
• 代理人: 劉曉琴

微囊化β?丙氨酸，以β?丙氨酸為芯材、以壁材和助劑的混合物為釋放材料，所述的助劑包括脂肪酸基碳原子數為12?22的飽和或不飽和脂肪酸甘油酯和磷脂；其中的脂肪酸甘油酯是單脂肪酸甘油酯、雙脂肪酸甘油酯或二者按照任意比例的混合物本發明以微囊化技術克服了原料β?丙氨酸在應用中所固有的缺陷，解決了其易吸潮、氣味差、給藥刺痛性等問題；并通過壁材助劑的選擇和組合，平衡本發明微囊化β?丙氨酸產品包埋與釋放的關系，并有效優化產品的釋放動力學，使產品的釋放更加穩定，實現有效包埋及勻速緩釋。基于此，本發明再一方面提供所述微囊化β?丙氨酸在制備食品、藥品、保健品、功能食品中的應用。

技術領域

本發明涉及緩釋微囊化β-丙氨酸制劑及制備方法。

背景技術

β-丙氨酸和L-組氨酸及其甲基化類似物在人或動物體內形成二肽。由β-丙氨酸和組氨酸產生的二肽包括肌肽、鵝肌肽或鯨肌肽。肌肽是人體肌肉中含量最高的二肽。肌肉中β-丙氨酸的濃度低于L-組氨酸濃度，因此β-丙氨酸可能是肌肽合成的限速前體。現有研究表明，β-丙氨酸有提高肌肉中肌肽濃度從而提高肌肉耐力及工作能力、增強肌肉緩沖能力、減少酸中毒、增加肌肉力量、延緩疲勞的作用。但β-丙氨酸的攝入會產生感覺異常的副作用，包括灼熱、麻刺或刺痛感。通常，攝入β-丙氨酸后數分鐘至數小時內會產生麻刺、刺痛感覺。副作用的產生是由于β-丙氨酸血液濃度升高所引起，微囊化β-丙氨酸通過芯材的緩控釋放降低β-丙氨酸進入血液的速度，減緩β-丙氨酸血液濃度升高，從而有效地減少或消除不良反應的發生，增加依從性。

制備緩控釋微囊的方法有很多，制劑的釋放速度由制備方法及緩釋材料等諸多因素共同決定。緩控釋微囊化常用的方法有流化包衣、濕法制粒、噴霧冷凝等。現有技術中也有諸多應用上述方法制備微囊化β-丙氨酸制劑的記載。同時，本領域技術人員對微囊化β-丙氨酸制備方法的優化探索也從未停止。在對微囊化β-丙氨酸的工藝優化中，向釋放材料中加入合適的壁材助劑是提高包埋質量、優化微囊釋放行為的重要手段。本申請的發明人在相關研究中也積極探索了助劑的選擇和添加手段。然而，在對微囊化β-丙氨酸釋放材料的優化過程中，加強包埋和促進釋放始終呈現難以協調的矛盾性。如何使微囊化的β-丙氨酸具有較高的包埋效率、同時還保留令人滿意的釋放行為，是本申請發明人研究的重點。

發明內容

本發明的目的之一在于提供一種微囊化β-丙氨酸，所述的微囊化β-丙氨酸以β-丙氨酸為芯材、以壁材和助劑的混合物為釋放材料，其中所述的助劑包括脂肪酸基碳原子數為12-22的飽和或不飽和脂肪酸甘油酯和磷脂；其中的脂肪酸甘油酯是單脂肪酸甘油酯、雙脂肪酸甘油酯或二者按照任意比例的混合物。

本發明另一方面的目的在于提供上述微囊化β-丙氨酸的制備方法，所述方法包括釋放材料制備的步驟:首先熱融壁材，然后在熱融溫度下攪拌加入助劑并均勻混合。

本發明以微囊化技術克服了原料β-丙氨酸在應用中所固有的缺陷，解決了其易吸潮、氣味差、給藥刺痛性等問題；并通過壁材助劑的選擇和組合，優化了其包埋和釋放性能。基于此，本發明再一方面提供所述微囊化β-丙氨酸在制備食品、藥品、保健品、功能食品中的應用。

本發明進一步提供一種補充β-丙氨酸但降低或不產生異常感覺的方法，所述方法是口服本發明的微囊化β-丙氨酸或含有本發明的微囊化β-丙氨酸的組合物，口服劑量以β-丙氨酸計，22.8-71.4mg/kg體重，1-2次/日。

具體實施方式

本發明提供一種微囊化β-丙氨酸，以β-丙氨酸為芯材、以壁材和助劑的混合物為釋放材料。所述的助劑包括脂肪酸基碳原子數為12-22的飽和或不飽和脂肪酸甘油酯和磷脂；其中的脂肪酸甘油酯是單脂肪酸甘油酯、雙脂肪酸甘油酯或二者按照任意比例的混合物。