[發明專利]一種含納米TiO2的空心膠囊及其制備方法

在審

• 申請號: 201511015143.0
• 申請日: 2015-12-31
• 公開（公告）號: CN105534944A
• 公開（公告）日: 2016-05-04
• 發明（設計）人: 張玉宜;楊洋;劉瑞駒;謝天恩
• 申請（專利權）人: 廣東國方醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K47/04;A61K47/42;A61K47/38;A61K47/34
• 代理公司: 東莞市華南專利商標事務所有限公司 44215
• 代理人: 李玉平

技術領域

本發明涉及空心膠囊技術領域，具體涉及一種含納米TiO₂的空心膠囊及其制備方 法。

背景技術

現有技術中，膠囊劑與其他劑型相比具有生物利用度高、密封性好、藥物穩定性良 好、含量準確、外形美觀等特點，其多用于某些性質不穩定(如光敏感、易氧化或揮發、遇濕 熱不穩定等)的水不溶性或水溶性藥物以及有不良口味、氣味的藥物，可以起到增加穩定 性、改善生物利用度和掩味的作用。

現有膠囊多以明膠為囊材，以甘油為增塑劑，由于明膠自身的性質，以及甘油的高 通透性，膠囊也存在一些穩定性問題，如貯存期內崩解不合格，膠囊內發生物質遷移等現 象，使制劑開發出現困難。

研究發現強烈的紫外線或可見光照射會加快明膠變化，導致體外溶出速率降低， 如光照的同時濕度較高，且明膠膠囊含紅色染料時，該影響尤其顯著。許多染料能與明膠通 過疏水鍵和氫鍵結合，故現有的膠囊最好在避光條件下貯存，沒有必要時盡量不使用色素 染料。此外，傳統的膠囊不具有自抗菌功能，膠囊的保存期被大大縮短。

發明內容

本發明的目的是針對現有技術中的上述不足，提供一種含納米TiO₂的空心膠囊， 其具有抗紫外防變色性能和自抗菌功能，保存期長。

本發明的目的是針對現有技術中的上述不足，提供一種含納米TiO₂的空心膠囊的 制備方法，工藝簡單，空心膠囊水分控制在10-18%之間，能顯著提高空心膠囊的抗紫外防變 色功能和自抗菌功能。

本發明的目的通過以下技術方案實現。

一種含納米TiO₂的空心膠囊，由以下重量份的原料組成：

主料50-60份

增塑劑2-8份

吐溫-802-8份

鈦白粉15-25份

色素3-8份

納米TiO₂2-10份

水30-40份

其中，所述主料為明膠、羥丙基甲基纖維素中的一種或兩種；

其中，所述增塑劑為甘油、聚乙二醇中的一種或兩種。

優選地，所述主料為明膠、羥丙基甲基纖維素以質量比為2-3:１的混合物；優選地， 所述增塑劑為甘油、聚乙二醇以質量比為2-3:１-1.5的混合物。

本發明的鈦白粉為為金紅石型鈦白粉，其白度L值大于97，B值小于0，粒徑小于4微 米。金紅石型鈦白粉的遮光、耐候性、保光性、著色力優異，制得的空心膠囊的耐候性好，遮 光性能好。具體地，所述金紅石型鈦白粉的粒徑為3.25微米，白度99，是德國康諾斯國際有 限公司生產的牌號為K2233的產品。

優選地，一種含納米TiO₂的空心膠囊，由以下重量份的原料組成：

主料50-55份

增塑劑3-5份

吐溫-803-5份

鈦白粉15-20份

色素3-5份

納米TiO₂2-5份

水　30-40份。

其中，所述納米TiO₂的粒徑為50-100nm。

其中，所述色素為亮藍、檸檬黃、氧化鐵中的至少一種。

其中，所述明膠中亞氨基酸的含量為明膠總質量的10-20%。

凝膠性是明膠最重要的功能性質，它是指明膠分子在一定條件下由無規則卷曲態 逐漸恢復成有序三螺旋結構，此過程主要分三個階段：第一，當溫度降至凝固點約（35℃）以 下時，明膠溶液中無規則卷曲的多肽鏈復旋成左手螺旋，相鄰的左手螺旋鏈段間作用產生 氫鍵交聯，重新形成類膠原螺旋體的核心區域，此過程稱為“復性”；第二，類膠原螺旋體聚 合形成微凝膠；第三，聚集體進一步形成具有一定剛性的網絡凝膠。

明膠凝膠中的類三螺旋結構主要靠分子內氧鍵和氧鍵水合維系，亞氨基酸中的 Pro的-NH、Hyp的-OH與其它氨基酸側鏈基團及水分子均可形成氧鍵，利于類三螺旋結構的 穩定。本發明的亞氨基酸含量高達10-20%，明膠的凝膠性能優越，溶膠的凝膠性好，制得的 空心膠囊的性能穩定。

其中，所述明膠的分子量為20000～250000Da，明膠的分子量大，其空間位阻小，有 助于提升其三螺旋結構的穩定性。