[發(fā)明專利]桑葉、桑椹降糖藥用活性物質(zhì)提取工藝及其配方

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201511009404.8
• 申請日: 2015-12-29
• 公開（公告）號: CN105535112A
• 公開（公告）日: 2016-05-04
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 李有貴;鐘石;計東風;錢文春
• 申請（專利權(quán)）人: 浙江省農(nóng)業(yè)科學院
• 主分類號: A61K36/605
• 分類號: A61K36/605;A61P3/10;A61P5/50;A61K31/352
• 代理公司: 杭州華鼎知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 33217
• 代理人: 胡根良

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種植物葉、果中兩類藥用活性物質(zhì)的提取工藝及獲得的藥用 活性物質(zhì)配比配方，具體的說，是涉及桑葉生物堿、桑椹花青素的提取工藝及 其配比配方。

背景技術(shù)

糖尿病是一種常見的內(nèi)分泌-代謝疾病。糖尿病患者胰島β細胞不同程度的 損傷是引起胰島素分泌不足，代謝紊亂的根本原因。胰島素的絕對或相對不足 同時引起糖、脂肪和蛋白質(zhì)代謝紊亂，血清葡萄糖含量持續(xù)增高，超過腎臟的 重吸收能力，久而久之，引起微循環(huán)的血管、神經(jīng)病變，從而導(dǎo)致糖尿病患者 一系列心腦血管改變(楊軒璇.中藥降糖藥理作用研究進展[J]，河北中醫(yī)，2004； 26(4)：305-308)。

桑葉自古以來就作為治療消渴癥的配方用于臨床(中國醫(yī)學科學院藥物研 究所.中藥志[M]北京:人民衛(wèi)生出版社,1960)，現(xiàn)代藥理學研究發(fā)現(xiàn)桑葉中具 有降血糖的成分主要有多糖、黃酮、生物堿等多種化學結(jié)構(gòu)類型，其中1-DNJ、 N-Me-DNJ、GAL-DNJ和fagomine等生物堿的降血糖效果、作用機制已經(jīng)逐漸 被證實(You-GuiLi,Dong-FengJi,ShiZhong,Tian-BaoLin,Zhi-QiangLv, Gui-YanHu&XinWang.1-deoxynojirimycininhibitsglucoseabsorptionand acceleratesglucosemetabolisminstreptozotocin-induceddiabeticmice.Scientific reports,2013；3:1377；LiY-G,JiD-F,ZhongS,LvZ-Q,LinT-B。Cooperative Anti-DiabeticEffectsofDeoxynojirimycin-PolysaccharidebyInhibitingGlucose AbsorptionandModulatingGlucoseMetabolisminStreptozotocin-InducedDiabetic Mice.PLoSONE,2013；8(6):e65892)；單一的桑葉生物堿可顯著控制糖尿病患 者、模型小鼠的餐后血糖，但不能很好的改善糖尿病引起的綜合癥，尤其是無 法修復(fù)已經(jīng)受損的胰島β細胞。

自由基損害產(chǎn)生的過氧化脂質(zhì)可造成胰島β細胞的損傷，導(dǎo)致胰島功能下 降，使血糖升高；同時自由基所造成的脂質(zhì)氧化損傷在糖尿病血管并發(fā)癥進程 中起著重要作用。桑椹中花青素矢車菊-3-蕓香甙(C3Y)已被證實具有很強的 抗氧化能力，對正常肝細胞L-O2細胞具有顯著的促增殖作用，同時C3Y具有 顯著的清除·OH、肝細胞內(nèi)產(chǎn)生的MDA的功能，以及提高抗氧化酶SOD和 GSH-PX的活性(錢文春，柳麗萍，鐘石，楊永健，殷益明，李有貴，計東風.不 同品種桑椹中的矢車菊-3-蕓香苷(C3Y)含量及桑椹C3Y的抗氧化作用.蠶業(yè) 科學，2014；40(3)：105-111)。因此利用桑葉生物堿的α-糖苷酶抑制劑作用、 結(jié)合桑椹花青素清除自由基的能力，從而保護自由基損害產(chǎn)生的過氧化脂質(zhì)可 造成胰島β細胞的損傷，達到降低餐后血糖的同時，改善修復(fù)受損的胰島β細 胞功能，達到治療糖尿病綜合癥的作用合理可行。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供桑葉藥用活性物質(zhì)的提取工藝、桑椹藥用活性物質(zhì) 的提取工藝以及獲得的藥用活性物質(zhì)按一定的比例配方，本發(fā)明主要在于通過 兩類藥用活性物質(zhì)的相互協(xié)同作用，不僅可以降低糖尿病患者空腹血糖，改善 糖耐量，更重要的是可以改善修復(fù)受損的胰島β細胞功能，達到治療糖尿病綜 合癥的作用。

為了解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)的：桑葉、桑椹 降糖藥用活性物質(zhì)提取工藝，依次包括以下步驟：

A.采摘：采摘桑葉，每年5月至10月；

B.干燥：將采摘的桑葉干燥，干燥溫度不大于50℃；

C.粉碎：粉碎粒度30目至80目；

D.加入酒精，然后超聲波提取：酒精濃度50-70％，料液的重量比為1： 30-50，提取時間4-6小時，提取溫度30-50℃，超聲功率：1000-1300W，提 取完成后細篩過濾去除濾渣，得到提取液進行8000-10000rpm離心，得到上 清液；