[發明專利]一種氨基糖苷類化合物及其提取分離方法有效
| 申請號： | 201510991925.1 | 申請日： | 2015-12-25 |
| 公開（公告）號： | CN105503973B | 公開（公告）日： | 2018-06-08 |
| 發明（設計）人： | 墻廣燦;毛菊紅 | 申請（專利權）人： | 無錫濟民可信山禾藥業股份有限公司;江西濟民可信金水寶制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07H15/236 | 分類號： | C07H15/236;C07H1/00 |
| 代理公司： | 北京華科聯合專利事務所(普通合伙) 11130 | 代理人： | 王為;孟旭 |
| 地址： | 214028 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氨基糖苷類化合物 提取分離 硫酸依替米星 慶大霉素 粗品 乙基 | ||
1.6″-N-乙基慶大霉素C1a化合物或其藥學上可接受的鹽的制備方法，其特征在于，經過以下步驟：取依替米星粗品，用水溶解，上YPR-II型大孔樹脂柱，分別用乙醇水溶液梯度洗脫，TLC檢識，合并流份，得到雜質富集流份，將雜質富集流份用硅膠柱層析分離，再用制備液相分離純化，得到6″-N-乙基慶大霉素C1a，根據需要將該化合物與相應酸制備成鹽。
2.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，經過以下步驟，取用現有技術生產的依替米星粗品20克，加40ml純化水溶解，將水溶液沿柱子內壁緩緩流下，上樣YPR-II型大孔樹脂柱，用濃度為8％，12％，16％，20％乙醇水溶液梯度洗脫，TLC檢識，展開劑：氯仿-甲醇-氨水，1﹕1﹕1，取用下層液，合并流份，得到雜質富集流份，分別將雜質富集流份濃縮，凍干，得到10克固體混合物，取100-200目硅膠300克，用硅膠柱層析分離，氯仿﹕甲醇﹕氨水＝3﹕1﹕1，取用下層液，制備液相純化，將含有目標化合物的流份 濃縮，凍干，得到200mg淡黃色固體粉末狀產品，質譜和核磁結合確定結構，將200mg產品溶解于10ml純化水中，用12mol/L的鹽酸調節pH 至4.0-5.0，再加入2％-5％的活性炭，60-80℃攪拌脫色30分鐘，過濾，濾液凍干，即得該物質的鹽酸鹽固體。
3.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述藥學上可接受的鹽選自與鹽酸、氫溴酸、磷酸、硫酸、三氟乙酸、苯甲酸、富馬酸、抗壞血酸、甲磺酸、對甲苯磺酸形成的鹽。
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