[發明專利]蜜桶花片在制備抑制乳腺導管瘤細胞T47D細胞增殖藥物中的應用

在審

• 申請號: 201510986114.2
• 申請日: 2015-12-25
• 公開（公告）號: CN105456483A
• 公開（公告）日: 2016-04-06
• 發明（設計）人: 王靜
• 申請（專利權）人: 濟南新時代醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K36/80
• 分類號: A61K36/80;A61K9/20;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于中藥技術領域，具體涉及一種蜜桶花片在制備抑制乳腺導管瘤細胞T47D細胞增殖藥物中的應用及蜜桶花片的制備方法。

背景技術

蜜桶花顆粒標準號WS-11440（ZD-1440）-2002，記載于國家中成藥標準匯編內科肝膽分冊。由蜜桶花1700g作為原料藥制成，具有清熱解毒，除濕利膽，用于肝膽濕熱所致的急慢性肝炎。

現有技術中，尚未有蜜桶花片在在制備抑制人乳腺導管瘤細胞T47D細胞增殖藥物中的應用的報道，也未見有蜜桶花片提取制備方面采用超臨界萃取的報道，而傳統水煎煮的方法，工藝粗糙、落后，雜質多，導致患者用量過大，不方便服用，嚴重影響了本品在臨床上應用。

發明內容

發明目的：本發明的目的在于提供一種蜜桶花片在制備抑制乳腺導管瘤細胞T47D細胞增殖藥物中的應用。

本發明的另一個目的在于提供一種蜜桶花片的制備方法。

本發明的目的是通過如下的方案實現的：

蜜桶花片在制備抑制乳腺導管瘤細胞T47D細胞增殖藥物中的應用，所述蜜桶花片由蜜桶花1700g作為原料藥制成，所述蜜桶花片的制備方法由下列步驟組成：取蜜桶花，加入到CO₂超臨界萃取器中，乙醇作為夾帶劑，夾帶劑占總萃取溶劑的體積百分比為4-6%，萃取壓力15-30MPa，溫度30-50℃，CO₂流量l-3ml/g生藥·min，萃取時間800-900min，得超臨界萃取物，將超臨界萃取物加入淀粉，70%乙醇制顆粒，干燥，壓片，制成400片，每片重0.50g。

優選的，上述的蜜桶花片在制備抑制乳腺導管瘤細胞T47D細胞增殖藥物中的應用，所述蜜桶花片的制備方法由下列步驟組成：取蜜桶花，加入到CO₂超臨界萃取器中，乙醇作為夾帶劑，夾帶劑占總萃取溶劑的體積百分比為5%，萃取壓力25MPa，溫度40℃，CO₂流量2ml/g生藥·min，萃取時間850min，得超臨界萃取物，將超臨界萃取物加入淀粉，70%乙醇制顆粒，干燥，壓片，制成400片，每片重0.50g。

現有技術中，蜜桶花顆粒口服，一次5g，一日3次。蜜桶花顆粒服藥量大。采用本發明方法制備成的蜜桶花片每片重0.50g，每次僅需2片，一日服用3次。在具有更多活性成分的條件下大大減少了服用量。此結論可以通過下述試驗證明。

試驗一、不同方法制備的蜜桶花片中麥角甾苷含量的比較

l、儀器及試藥本發明蜜桶花片：按實施例1方法制備，使用1700g原料藥，經提取制成400片，每片重0.50g。原蜜桶花片，按照WS-11440（ZD-1440）-2002標準方法制備。Agilent1200高效液相色譜儀；METTLERAE240電子分析天平；麥角甾苷對照品（中國藥品生物制品檢定所）。

2、方法

照高效液相色譜法（中國藥典2010年版一部附錄ⅥD）測定。

色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；甲醇-0.5%醋酸（42∶58）為流動相；檢測波長為334nm。理論板數按麥角甾苷峰計算應不低于3000。

對照品溶液的制備精密稱取經五氧化二磷真空干燥至恒重的麥角甾苷對照品4mg，置100ml棕色量瓶中，加甲醇制成每1ml含40μg的溶液，即得。

供試品溶液的制備取本發明蜜桶花片10片，精密稱定，研細，取0.20g，精密稱定，加水10ml使溶解，用水飽和的正丁醇振搖提取4次，每次10ml，合并正丁醇液，蒸干，殘渣加甲醇使溶解，并轉移至5ml量瓶中，稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液，即得。

對照產品供試品溶液的制備取對照的蜜桶花顆粒20g，研細，取1g，精密稱定，加水10ml使溶解，用水飽和的正丁醇振搖提取4次，每次10ml，合并正丁醇液，蒸干，殘渣加甲醇使溶解，并轉移至5ml量瓶中，稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液，即得。

測定法分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液、對照產品供試品溶液各5μl，注入液相色譜儀，測定，即得。

3、結果

結果表明，本發明蜜桶花片中麥角甾苷的含量為1.51-2.61mg/片；而原蜜桶花顆粒中麥角甾苷的含量為1.02mg/袋（每袋含顆粒劑5g），每次服用量2片的麥角甾苷含量為原顆粒劑5g含量的3-5倍，在服用量減少的情況下，麥角甾苷含量有很大提高。