[發明專利]O-GlcNAc糖基化修飾在防治肝纖維化中的應用

有效

• 申請號: 201510979220.8
• 申請日: 2015-12-23
• 公開（公告）號: CN105435230B
• 公開（公告）日: 2019-09-27
• 發明（設計）人: 顧建新;阮元元;賈冬威;宋淑淑;邵苗苗;李莉莉
• 申請（專利權）人: 復旦大學
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61K45/06;A61K31/7008;A61P1/16
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 楊昀

1.O-GlcNAc糖基化修飾促進劑在制備以其作為預防和/或治療對象中肝纖維化及其相關癥狀或疾病的活性物質的產品中的應用，其中，所述O-GlcNAc糖基化修飾促進劑為選自下組中的一種或多種：N-乙酰氨基葡萄糖、PugNAC、氨基葡萄糖、氨基葡萄糖的藥學上可接受的鹽。

2.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述肝纖維化相關癥狀或相關疾病選自下組：

肝纖維化所導致的肝腎綜合癥、肝纖維化所導致的肝硬化、肝纖維化所導致的肝功能代謝障礙、肝纖維化導致的原發性腹膜炎、肝纖維化導致的自身免疫性肝炎、肝纖維化導致的原發性硬化性膽管炎、肝纖維化導致的腹水、肝纖維化導致的上消化道靜脈曲張出血以及肝纖維化導致的肝性腦病；

肝纖維化所導致的如下癥狀：疲乏、無力；食欲減退，惡心、嘔吐；慢性消化不良癥狀；慢性胃炎；慢性肝炎；肝纖維化的并發感染性慢性乙型、丙型、丁型病毒性肝炎、血吸蟲病；慢性酒精性肝病、慢性的藥物性肝病、自身免疫性肝炎；原發性、膽汁性肝硬化和原發性、硬化性膽管炎；

肝纖維化相關的：肝星狀細胞的激活、肝星狀細胞的激活介導的細胞外基質堆積、血清轉氨酶水平增高、肝臟組織炎癥反應。

3.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述肝纖維化及其相關癥狀或疾病選自下組：

肝纖維化所導致的肝硬化；

肝纖維化所導致的如下癥狀：腹脹氣、便秘或腹瀉；反酸、噯氣、呃逆、上腹部隱痛及上腹飽脹、肝區隱痛；蜘蛛痣、鼻衄、牙齦出血、皮膚和粘膜有紫斑或出血點。

4.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述對象是哺乳動物。

5.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述對象選自：靈長類、嚙齒類、家畜、哺乳動物寵物。

6.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述對象為人。

7.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述產品為藥物組合物。

8.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述產品為藥盒。

9.如權利要求7所述的應用，其特征在于，所述O-GlcNAc糖基化修飾促進劑占所述藥物組合物總重量的0.001-99.9wt％；或者，所述O-GlcNAc糖基化修飾促進劑在所述藥物組合物中的單位劑量為0.01-1000mg/劑。

10.如權利要求7所述的應用，其特征在于，所述O-GlcNAc糖基化修飾促進劑占所述藥物組合物總重量的0.1-99wt％；或者，所述O-GlcNAc糖基化修飾促進劑在所述藥物組合物中的單位劑量為0.1-500mg/劑。

11.如權利要求7所述的應用，其特征在于，所述O-GlcNAc糖基化修飾促進劑在所述藥物組合物中的單位劑量為0.1-100mg/劑。

12.如權利要求7所述的應用，其特征在于，所述藥物組合物的劑型選自：片劑、粉末劑、注射劑、顆粒劑、糖漿、膠囊、溶液劑、栓劑或藥膏。

13.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述產品還包含預防和/或治療肝纖維化及其相關癥狀或疾病的其它活性物質。

14.如權利要求13所述的應用，其中，所述其它活性物質選自：抗病毒藥物、抗炎藥物、抗氧化藥物、抑制肝星狀細胞分化激活藥物、血管緊張素轉換酶抑制劑。

15.如權利要求13所述的應用，其中，所述其它活性物質選自：干擾素-α、拉米夫定、阿德福韋、利巴韋林、糖皮質激素、重組人白介素10、水飛薊素、維生素E、依馬替尼、索拉菲尼。