[發明專利]Melodinine E在制備抗無菌性炎癥藥物中的應用

在審

• 申請號: 201510966734.X
• 申請日: 2015-12-20
• 公開（公告）號: CN105412098A
• 公開（公告）日: 2016-03-23
• 發明（設計）人: 田麗華
• 申請（專利權）人: 淄博齊鼎立專利信息咨詢有限公司
• 主分類號: A61K31/438
• 分類號: A61K31/438;A61P29/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及化合物MelodinineE的新用途，尤其涉及MelodinineE在制備抗無菌性炎癥藥物中的應用。

背景技術

炎癥發生在局部，同時也可影響全身。局部臨床特征是紅、熱、腫、痛和功能障礙。紅、熱是由于炎癥局部血管擴張、血流加快所致。腫是由于局部炎癥性充血、血流成分滲出引起。研發具有抗炎作用的藥物對于緩解驗證、減輕痛苦有重要意義。

本發明涉及的化合物MelodinineE是一個2014年發表(AtsushiUmehara，etal.,TotalSynthesesofLeuconoxine,LeuconodineB,andMelodinineEbyOxidativeCyclicAminalFormationandDiastereoselectiveRing-ClosingMetathesis.Org.Lett.2014,16,2526-2529.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型(AtsushiUmehara，etal.,TotalSynthesesofLeuconoxine,LeuconodineB,andMelodinineEbyOxidativeCyclicAminalFormationandDiastereoselectiveRing-ClosingMetathesis.Org.Lett.2014,16,2526-2529.)，本發明涉及的MelodinineE在制備抗無菌性炎癥藥物中的用途屬于首次公開。

發明內容

本發明的目的是提供MelodinineE在制備抗炎藥物中的應用。

所述的炎癥為無菌性炎癥。

所述化合物MelodinineE結構如式(Ⅰ)所示：

所述MelodinineE在制備抗無菌性炎癥藥物中的應用，MelodinineE對二甲苯所致的小鼠耳腫脹和對大鼠瓊脂性足腫脹有抑制作用。

一種抗無菌性炎癥藥物，由MelodinineE為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物MelodinineE,加入糊精195克，混勻，常規壓片制成1000片。

一種抗無菌性炎癥藥物，由MelodinineE為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物MelodinineE，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

MelodinineE在制備抗炎藥物中應用的有益效果如下：

采用了小鼠耳腫脹模型以及大鼠瓊脂性足腫脹模型，觀察不同劑量的MelodinineE在一定時間內對實驗動物的抗炎作用，發現MelodinineE具有有效抗炎作用。

1、MelodinineE對二甲苯所致的小鼠耳腫脹有明顯抑制作用，MelodinineE對腫脹的抑制率呈明顯的劑量依賴關系，抑制作用隨劑量的增加而增加。

2、MelodinineE對大鼠瓊脂性足腫脹有明顯抑制作用。

本發明涉及的MelodinineE在制備抗炎藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于炎癥的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于抗炎顯然具有顯著的進步。

具體實施方式

本發明所涉及化合物MelodinineE的制備方法參見文獻(AtsushiUmehara，etal.,TotalSynthesesofLeuconoxine,LeuconodineB,andMelodinineEbyOxidativeCyclicAminalFormationandDiastereoselectiveRing-ClosingMetathesis.Org.Lett.2014,16,2526-2529.)

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物MelodinineE片劑的制備：

取5克化合物MelodinineE，加入糊精195克，混勻，常規壓片制成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物MelodinineE膠囊劑的制備：

取5克化合物MelodinineE，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

試驗例1：MelodinineE抗炎藥效學研究

試驗材料

1.昆明(KM)種小鼠：雄性，6周，18.5-22.5g，由江蘇省實驗動物中心提供。