[發明專利]具有抗炎活性的永瓣藤提取物、制備方法及其應用

有效

• 申請號: 201510958404.6
• 申請日: 2015-12-21
• 公開（公告）號: CN105497098B
• 公開（公告）日: 2019-08-02
• 發明（設計）人: 印敏;管福琴;馮煦;單宇;王奇志;陳雨;趙友誼;王鳴;趙興增
• 申請（專利權）人: 江蘇省中國科學院植物研究所
• 主分類號: A61K36/37
• 分類號: A61K36/37;A61P29/00;A61K127/00;A61K135/00
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本發明涉及中藥技術領域，公開了一種具有抗炎活性的永瓣藤提取物，是由扁蒴藤素、雷公藤酚A、美登木酸、雷公藤紅素、衛矛酮、木栓酮等三萜成分組成的有效部位。其特征是以植物永瓣藤(Monimopetalum Chinese Rehd.)莖葉為原料，甲醇、乙醇或含水醇類提取，過濾、濃縮至小體積，加少量水懸浮后用大孔樹脂柱層析，收集80～100%醇洗脫部位即得總三萜部位。本發明工藝簡單，操作合理，并且對炎癥介質前列腺素E₂和一氧化氮有明顯的抑制作用，對大鼠小鼠體內急性炎癥引起的腫脹、滲出和慢性炎癥的肉芽增生有抑制作用，為永瓣藤在治療風濕性關節炎的臨床用藥方面，提供了理論與實驗基礎。

技術領域

本發明涉及中藥技術領域，特別涉及從天然植物永瓣藤中提取總三萜類化合物的制備方法和其在抗炎藥物中的應用。

背景技術

永瓣藤(Monimopetalum Chinese Rehd. ) 系衛矛科(Celastraceae)永瓣藤屬單型屬植物，是中國特有植物，種群十分稀少, 被列為國家首批二級保護植物。1925 年，中國植物學家秦仁昌首次在安徽省祁門縣棕里村潘坑采到果實標本，于1926 年發表，當時擬名為祁藤。美國植物分類學家A. Rehder根據秦仁昌采集的3096號標本，視其果實外有大而宿存的花瓣，并永不凋落，在植物界中頗為罕見，故稱永瓣藤。1959 年才于江西省景德鎮采到花期標本。1997 年，江西省的專業采集人譚策銘在湖北省通山縣太平山發現新分布。對永瓣藤研究和應用十分稀少。已報道從永瓣藤中分離獲得4個五環三萜類化合物，分別為算盤子酮(glochidone) ^[1，2] 、木栓酮(friedelin) ^[2] 、表木栓醇(epifriedelinol) ^[2]和表木栓醇二十八烷酸酯(epifriedelinol octacosanate)^[3]。江西民間用永瓣藤治療風濕性關節炎^[1，2]。但目前，尚未見有永瓣藤抗炎藥理活性、抗炎活性成分的確定和總三萜提取物制備方法的研究報道。

風濕性關節炎（rheumatoid arthritis ，RA）是一種慢性的、有癥狀的、可導致不同的對病人嚴重的、全身影響的疾病。常用的治療藥物以非甾體類抗炎藥、激素類藥物、生物制劑等為主，但由于價格昂貴、長期服用毒副作用大，限制了其應用。中藥治療風濕性關節炎歷史悠久，具有療效好、毒副作用小的優勢，因此，有廣泛的應用前景。我國地域遼闊，中藥材資源豐富，藤類中藥在中醫絡病尤其是在風濕痹證的防治中占有重要地位，《本草綱目》和《本草綱目拾遺》中收載藤莖類中藥200余種。因藤類植物活力頑強，攀樹掾壁，盤根錯節，以取類比象原理，取其入藥，善走經絡，祛風濕，解筋攣。正如《本草匯言》云：“凡藤蔓之屬，可通經入絡”。即：凡藤蔓之屬，善于攀越纏繞，質地堅韌，不但具有祛風除濕、行氣活血功效，更是通絡引經之使藥佳品。《本草綱目》云：“凡藤蔓之屬，象人之筋，所以多治筋病。”（《本草綱目?卷十八》）筋與肌肉骨節相連屬，其病常互相影響。故藤蔓之藥不獨治筋病，對肌肉骨節痹病亦有較好療效。痹證的病因病機為氣血不足，外邪乘虛侵襲肌表，流注經絡、關節，致使氣血不行，血脈淤滯，關節腫脹，故治療痹病一定要從通經活絡入手。根據藤類藥物性味，用以治療痹病所見的肌肉筋骨關節疼痛，具有通經活絡、舒筋止痛的效果。如雞血藤、雷公藤、絡石藤、忍冬藤、海風藤等，多具有活血化瘀，祛風通絡的作用，臨床上多用于治療風濕痹痛、關節不利、筋脈拘攣。衛矛屬植物被我國中醫、少數民族醫用及民間藥用的有61種，大多用于治療跌打損傷、風濕痹痛、活血止血、殺蟲解毒。永瓣藤作為民間偏方，應用極少，其活性成分和藥效機理均不明確，加上作為珍稀植物較少為人了解，所以其開發利用還是空白。雖然林業農業學者已經找到其繁殖率低的原因，并擁有技術提高其繁殖率，但沒有經濟效益，農民不愿意種植，無法推廣，使得永瓣藤的資源仍為稀少。只有開發其深入價值，才能吸引更多的關注，擴大種植面積和進行可持續發展的資源保護。

與本發明有關的現有技術有。