[發(fā)明專利]一種EGFR和ALK激酶的雙重抑制劑

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201510946305.6
• 申請(qǐng)日: 2015-12-15
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN106883213B
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-04-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉靜;劉青松;江桃山;王傲莉;吳佳昕;吳宏;齊紫平;陳永飛;鄒鳳鳴;王文超;趙錚;王黎;王蓓蕾
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 合肥中科普瑞昇生物醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): C07D401/12
• 分類號(hào): C07D401/12;C07D239/48;C07D403/12;C07D239/47;C07D409/12;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/551;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京尚誠(chéng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11322
• 代理人: 李巍;張燕

1.N-(5-(5-氯-4-(2-(異丙基磺酰基)苯氨基)嘧啶-2-氨基)-2-(4-乙基-1-哌嗪基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺或其藥學(xué)可接受的鹽：

2.如權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽在制備用于抑制酪氨酸激酶活性的藥物中的用途，所述酪氨酸激酶選自野生型或各種突變或其組合的EGFR、和野生型或各種突變或其組合的ALK。

3.如權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽在制備用于治療、預(yù)防或改善由酪氨酸激酶活性調(diào)節(jié)的或者受其影響的或者其中涉及酪氨酸激酶活性的疾病、障礙或病癥的受試者的藥物中的用途，其中所述疾病、障礙或病癥為選自以下的增殖性疾病中的一種或多種：非小細(xì)胞肺癌、小細(xì)胞肺癌、肺腺癌、肺鱗癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌、肝癌、皮膚癌、神經(jīng)膠質(zhì)瘤、乳腺癌、黑色素瘤、惡性膠質(zhì)瘤、橫紋肌肉瘤、卵巢癌、星形細(xì)胞瘤、尤因氏肉瘤、成視網(wǎng)膜細(xì)胞瘤、上皮細(xì)胞癌、結(jié)腸癌、腎癌、胃腸間質(zhì)瘤、白血病、組織細(xì)胞性淋巴癌、和鼻咽癌。

4.權(quán)利要求3所述的用途，其中所述疾病、障礙或病癥是攜帶EGFR T790M突變和/或EGFR L858R突變和/或EGFR delE746_A750突變的耐藥性非小細(xì)胞肺癌。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的用途，其中所述疾病、障礙或病癥是間變性淋巴瘤激酶陽(yáng)性晚期非小細(xì)胞肺癌。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的用途，其中所述非小細(xì)胞肺癌攜帶ALK野生型基因。

7.一種藥物組合物，包括如權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽，以及藥學(xué)上可接受的載體或助劑，以及任選的一種或多種其它治療劑。