[發(fā)明專(zhuān)利]Heyneanones D在制備治療促進(jìn)小腸蠕動(dòng)藥物中的應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201510939111.3
• 申請(qǐng)日: 2015-12-16
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105412050A
• 公開(kāi)（公告）日: 2016-03-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 田麗華
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 淄博齊鼎立專(zhuān)利信息咨詢(xún)有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K31/122
• 分類(lèi)號(hào): A61K31/122;A61P1/14;A61P1/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及化合物HeyneanonesD的新用途，尤其涉及HeyneanonesD在制備治療促進(jìn)小腸蠕動(dòng)藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

本發(fā)明涉及的化合物HeyneanonesD是一個(gè)2013年發(fā)表(AzisSaifudin，etal.,SesquiterpenesfromtheRhizomesofCurcumaheyneana.J.Nat.Prod.2013,76,223-229.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類(lèi)型(AzisSaifudin，etal.,SesquiterpenesfromtheRhizomesofCurcumaheyneana.J.Nat.Prod.2013,76,223-229.)，對(duì)于本發(fā)明涉及的HeyneanonesD在制備治療促進(jìn)小腸蠕動(dòng)藥物中的用途屬于首次公開(kāi)。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提出HeyneanonesD在制備促進(jìn)小腸蠕動(dòng)藥物中的應(yīng)用。從藥理實(shí)驗(yàn)看出，HeyneanonesD有較好的促進(jìn)小腸蠕動(dòng)的作用。可以用于多種小腸蠕動(dòng)不良疾病的治療。由于本發(fā)明首次公開(kāi)HeyneanonesD在促進(jìn)小腸蠕動(dòng)方面的藥理作用。

所述化合物HeyneanonesD結(jié)構(gòu)如式(Ⅰ)所示：

所述HeyneanonesD在制備促進(jìn)小腸蠕動(dòng)藥物中的應(yīng)用，HeyneanonesD對(duì)小鼠的小腸推進(jìn)性蠕動(dòng)有促進(jìn)作用。

一種促進(jìn)小腸蠕動(dòng)藥物，由HeyneanonesD為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物HeyneanonesD,加入糊精195克，混勻，常規(guī)壓片制成1000片。

一種促進(jìn)小腸蠕動(dòng)藥物，由HeyneanonesD為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物HeyneanonesD，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

本發(fā)明通過(guò)對(duì)小鼠的藥理對(duì)比試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，HeyneanonesD低劑量組小鼠的小腸推進(jìn)性蠕動(dòng)較空白組有所增加，差異有顯著性意義(P<0.01)；HeyneanonesD高劑量組較空白組，差異有顯著性意義。因此，HeyneanonesD用于制備多種小腸蠕動(dòng)不良疾病的藥物，具有良好的開(kāi)發(fā)應(yīng)用前景。

本發(fā)明涉及的HeyneanonesD在制備促進(jìn)小腸蠕動(dòng)藥物中的用途屬于首次公開(kāi)，由于骨架類(lèi)型屬于全新的骨架類(lèi)型，而且其促進(jìn)小腸蠕動(dòng)活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于制備促進(jìn)小腸蠕動(dòng)藥物顯然具有顯著的進(jìn)步。

以下通過(guò)實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說(shuō)明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。

具體實(shí)施方式

本發(fā)明所涉及化合物HeyneanonesD的制備方法參見(jiàn)文獻(xiàn)(AzisSaifudin，etal.,SesquiterpenesfromtheRhizomesofCurcumaheyneana.J.Nat.Prod.2013,76,223-229.)

以下通過(guò)實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說(shuō)明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。

實(shí)施例1：本發(fā)明所涉及化合物HeyneanonesD片劑的制備：

取5克化合物HeyneanonesD，加入糊精195克，混勻，常規(guī)壓片制成1000片。

實(shí)施例2：本發(fā)明所涉及化合物HeyneanonesD膠囊劑的制備：

取5克化合物HeyneanonesD，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

下面通過(guò)藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)來(lái)進(jìn)一步說(shuō)明其藥物活性。

實(shí)驗(yàn)例1：采用藥理實(shí)驗(yàn)法評(píng)價(jià)化合物HeyneanonesD對(duì)小腸推動(dòng)性蠕動(dòng)的影響

1、方法：取昆明小鼠30只，南京醫(yī)科大學(xué)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中心，20±5g，雌雄各半，按性別，體重隨機(jī)分為3組，即空白組，HeyneanonesD(0.06mg/10g，0.24mg/10g)兩個(gè)劑量組。每組10只，HeyneanonesD與5％炭末、10％阿拉伯膠制成混懸液，空白組不加藥物直接給炭末、阿拉伯膠混懸，均用生理鹽水配制。實(shí)驗(yàn)前小鼠禁食24小時(shí)。小鼠灌胃給藥0.2ml/10g，給藥后30min處死。取幽門(mén)至回盲部消化管，不加牽引地平鋪與薄板上，測(cè)全長(zhǎng)及幽門(mén)至炭末前沿的距離，由此推算出推進(jìn)百分率。