[發(fā)明專利]一種風(fēng)濕靈微囊的制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201510936632.3
• 申請(qǐng)日: 2015-12-15
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105477093B
• 公開(kāi)（公告）日: 2019-11-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 黃大權(quán);鄧春霞;唐新
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 廣西大海陽(yáng)光藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/50
• 分類號(hào): A61K9/50
• 代理公司: 深圳新創(chuàng)友知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 44223
• 代理人: 江耀純

本發(fā)明公開(kāi)了一種風(fēng)濕靈微囊的制備方法，包括以下步驟：將阿拉伯膠置于配料鍋中，加入水，在70?80℃下加熱使阿拉伯膠溶解，得阿拉伯膠溶液，再加入風(fēng)濕靈干膏粉，攪拌使風(fēng)濕靈干膏粉充分混溶于阿拉伯膠溶液中，制成水相；取液體石蠟置于配料鍋中，再加入吐溫60，加熱至70?80℃，混勻，制成油相；將所述水相緩慢加入油相中，制成混懸液；混懸液迅速降溫后再加入異丙醇，靜置18?24h，過(guò)濾，分離固液相，固相即為微囊。本發(fā)明可明顯降低制劑的引濕性，藥物生產(chǎn)、貯存過(guò)程不易受潮變質(zhì)，能提高藥物的穩(wěn)定性，微囊流動(dòng)性好，利于制劑生產(chǎn)。該制備方法的工藝簡(jiǎn)單、容易操作、生產(chǎn)成本低，容易實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及中成藥制劑中間體的制備，具體來(lái)說(shuō)是一種風(fēng)濕靈微囊的制備方法。

背景技術(shù)

風(fēng)濕靈的處方是由制川烏、制草烏、防己、防風(fēng)、續(xù)斷、牛膝、桂枝、威靈仙和老鸛草九味中藥組成。風(fēng)濕靈系列產(chǎn)品是以上述九味中藥制成的制劑，如風(fēng)濕靈片、膠囊等。最早的風(fēng)濕靈片處方收載于衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)中藥成方制劑第三冊(cè)50頁(yè)，標(biāo)準(zhǔn)代號(hào)為WS3-B-0518-91，具有祛風(fēng)散寒，舒筋活絡(luò)，用于治療風(fēng)寒濕痹、關(guān)節(jié)痛疼、手足麻木、腰腿酸痛。部頒標(biāo)準(zhǔn)其制備方法為：取制川烏68g、制草烏102g、防已136g、防風(fēng)68g 續(xù)斷68g、牛膝68g、桂枝68g、威靈仙68g、老鸛草136g，加水煎煮二次，第一次3小時(shí)，第二次2小時(shí)，合并煎液，濾過(guò)，濾液減壓濃縮成稠膏，加淀粉適量，混勻，制成顆粒，干燥，壓制成1000片，包糖衣，即得。

如中國(guó)專利CN 1456282A公開(kāi)了一種風(fēng)濕靈顆粒的制備方法，包括以下步驟：將制川烏、制草烏、防己、防風(fēng)、續(xù)斷、牛膝、桂枝、威靈仙和老鸛草九味藥加水煎煮，煮液濃縮成稠膏或濃縮干燥制成干膏粉，加輔料，混勻，制粒，干燥，分裝，質(zhì)檢，包裝，制得風(fēng)濕靈顆粒。所述的輔料是聚維酮、微粉硅膠、硬脂酸鎂、淀粉、糊精、香精等。該藥對(duì)于風(fēng)寒濕痹、關(guān)節(jié)疼痛、手足麻木、腰腿酸痛等癥狀具有很好的療效。但干膏粉黏性大、吸濕性強(qiáng)，難以成型，不易制成顆粒，且制成的顆粒易吸濕及黏連，不穩(wěn)定，不能很好地發(fā)揮藥效。

盡管市售的風(fēng)濕靈處方產(chǎn)品有多種，但由于制備技術(shù)等原因，大多數(shù)口服制劑服用后存在著溶散時(shí)限長(zhǎng)、溶出度低、吸收較差和生物利用度較低等問(wèn)題，并在生產(chǎn)及貯存過(guò)程極易受潮變質(zhì)，從而影響藥效的發(fā)揮，也直接影響著治療的效果。因此，有必要制備不易吸潮、易于吸收的中間體微囊，以滿足臨床治療和家庭使用的多種需求。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明針對(duì)上述存在的問(wèn)題，提供一種風(fēng)濕靈微囊的制備方法。風(fēng)濕靈微囊化后可明顯降低制劑的引濕性，增加顆粒流動(dòng)性，利于制劑生產(chǎn)，并能提高風(fēng)濕靈最終成品的穩(wěn)定性。該制備方法工藝簡(jiǎn)單，生產(chǎn)成本低，耗能低，易實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。

為了實(shí)現(xiàn)以上目的，本發(fā)明是通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)：

一種風(fēng)濕靈微囊的制備方法，包括以下步驟：

1.按照以下重量份數(shù)稱取各原料：風(fēng)濕靈干膏粉100份、阿拉伯膠60-80份和水1300-1500份，將阿拉伯膠置于配料鍋中，加入水，在70-80℃下加熱使阿拉伯膠溶解，得阿拉伯膠溶液，再加入風(fēng)濕靈干膏粉，邊加邊攪拌，最后用均質(zhì)機(jī)攪拌使風(fēng)濕靈干膏粉充分混溶于阿拉伯膠溶液中，制成水相；

2.取液體石蠟100份置于配料鍋中，再加入吐溫6015-25份，加熱至70-80℃，混勻，制成油相；

3.控制所述油相的溫度為70-80℃，攪拌，將所述水相緩慢加入油相中，所述的水相和油相的體積比為：100:80-100，繼續(xù)攪拌5-8min，制成混懸液；

4.啟動(dòng)冷水循環(huán)使混懸液迅速降溫至8-10℃，繼續(xù)攪拌30-45min，再加入占混懸液重量5-7％異丙醇，攪拌3-5min，靜置18-24h；

5.靜置分層，去除上清液，余下過(guò)濾，分離固液相，固相即為微囊，用異丙醇清洗微囊表面，得到固體物，將固體物在40-50℃下烘20-24h，即得風(fēng)濕靈微囊。