[發(fā)明專利]一種益脈康微囊的制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201510936600.3
• 申請日: 2015-12-15
• 公開（公告）號: CN105412045B
• 公開（公告）日: 2018-08-24
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 黃大權(quán);鄧春霞;唐新
• 申請（專利權(quán)）人: 廣西大海陽光藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K47/42;A61K36/28;A61P9/10;A61P25/02
• 代理公司: 深圳新創(chuàng)友知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 44223
• 代理人: 江耀純

本發(fā)明公開了一種益脈康微囊的制備方法，包括以下步驟：將明膠置于配料鍋中，加入水，在70?80℃下加熱使明膠溶解，得明膠溶液，再加入燈盞細(xì)辛干膏粉，邊加邊攪拌，最后用均質(zhì)機(jī)攪拌使燈盞細(xì)辛干膏粉充分混溶于明膠溶液中，制成水相；取液體石蠟置于配料鍋中，再加入司盤80，加熱至70?80℃，混勻，制成油相；將所述水相緩慢加入油相中，制成混懸液；再加入占混懸液體積6?8％異丙醇，靜置，過濾，分離固液相，固相即為微囊。本發(fā)明可明顯降低制劑的引濕性，能提高益脈康最終成品的穩(wěn)定性。該制備方法工藝簡單，生產(chǎn)成本低，耗能低，易實現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種用于治療心腦血管系統(tǒng)疾病和周圍神經(jīng)病變的藥物制劑中間體的制備，尤其是一種益脈康微囊的制備方法。

背景技術(shù)

燈盞細(xì)辛為菊科檀物短葶飛蓬Erigeron brevisca pus(Vant.)Hand.-Mazz.的干燥全草。現(xiàn)代藥理研究表明：(1)燈盞細(xì)辛具有顯著的抗凝作用，可減少血小板計數(shù)和抑制血小板凝聚，促進(jìn)纖溶系統(tǒng)活性和體內(nèi)凝血功能的作用，從而具有抗血栓作用；(2)燈盞細(xì)辛可使血管松弛，降低腦缺血的神經(jīng)元損傷，從而舒張腦血管和抗腦缺血；(3)燈盞細(xì)辛可改善微循環(huán)，增加冠脈流量和明顯改善心肌缺血，可提高血-腦屏障通透性，對抗二磷酸腺苷引起血小板凝聚和提高巨噬細(xì)胞吞噬功能，對冠心病的氧自由基及血漿纖溶活性均有積極影響；(4)燈盞細(xì)辛通過擴(kuò)張血管，改善視乳頭、視網(wǎng)膜血液循環(huán)，提高視神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的細(xì)胞色素氧化酶活性及活性的密度，抗自由基及減少細(xì)胞凋亡，降低視網(wǎng)膜毛細(xì)血管通透性，改善視神經(jīng)軸漿運(yùn)輸及減輕急性高眼壓后視網(wǎng)膜病理組織學(xué)改變，對視神經(jīng)損傷具有預(yù)防和恢復(fù)作用，從而對青光視神經(jīng)損傷具有保護(hù)作用。

因具有上述良好的藥效，燈盞細(xì)辛藥材被用于很多中成藥中，其中益脈康系列產(chǎn)品是以燈盞細(xì)辛干膏粉制成的單方制劑，如益脈康片、膠囊、軟膠囊、分散片、滴丸、等，最早的益脈康片處方收載于衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)中藥成方制劑第十二冊160頁，標(biāo)準(zhǔn)代號為WS₃-B-2410-97，具有活血化瘀，有改善腦血循環(huán)，增加腦血流量，增加心肌對缺血、缺氧的耐受性，改善微循環(huán)的作用，臨床主要用于缺血性腦血管病及腦出血后遺癱瘓，眼底視網(wǎng)膜靜脈阻塞，冠心病，血管炎性皮膚病，風(fēng)濕病。部頒標(biāo)準(zhǔn)其制備方法為：取燈盞細(xì)辛浸膏160g，加淀粉150g混勻，在75℃以下干燥，粉碎，加糊精適量，用60％乙醇制成顆粒，壓片，包糖衣，即得。

盡管有上述多種燈盞細(xì)辛制成的口服制劑、注射劑，但由于制備技術(shù)等原因，大多數(shù)口服制劑服用后存在著溶散時限長、溶出度低、吸收較差和生物利用度較低等問題，特別是其制成的硬膠囊劑，在生產(chǎn)及貯存過程極易受潮變質(zhì)，從而影響藥效的發(fā)揮，也直接影響著治療的效果。此外，心腦血管疾病患者需要長期治療，長期使用注射劑十分不便，制造和醫(yī)療成本高，患者經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)重的缺點(diǎn)。因此，有必要制備不易吸潮、易于吸收的中間體微囊，以滿足臨床治療和家庭使用的多種需求。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明針對上述存在的問題，提供一種益脈康微囊的制備方法。益脈康微囊化后可明顯降低原顆粒的引濕性，增加顆粒流動性，易于膠囊充填或壓片，并能提高益脈康最終成品的穩(wěn)定性。該制備方法工藝簡單，生產(chǎn)成本低，耗能低，易實現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。

為了實現(xiàn)以上目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案：

一種益脈康微囊的制備方法，包括以下步驟：

1.按照以下重量份數(shù)稱取各原料：燈盞細(xì)辛干膏粉100份、明膠100-120份和水1000-1200份，將明膠置于配料鍋中，加入水，在70-80℃下加熱使明膠溶解，得明膠溶液，再加入燈盞細(xì)辛干膏粉，邊加邊攪拌，最后用均質(zhì)機(jī)攪拌使燈盞細(xì)辛干膏粉充分混溶于明膠溶液中，制成水相；

2.取液體石蠟100份置于配料鍋中，再加入司盤8010-20份，加熱至70-80℃，混勻，制成油相；