[發(fā)明專利]一種天然止汗劑麻黃根超臨界CO2萃取物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201510933784.8
• 申請日: 2015-12-15
• 公開（公告）號: CN105456310A
• 公開（公告）日: 2016-04-06
• 發(fā)明（設計）人: 程東巖;王隸書;陳昕;程東紅;高軍;劉曉杰;高佳
• 申請（專利權(quán)）人: 王隸書
• 主分類號: A61K36/17
• 分類號: A61K36/17;A61P43/00
• 代理公司: 吉林長春新紀元專利代理有限責任公司 22100
• 代理人: 許寶貴

技術(shù)領域

本發(fā)明屬于制藥技術(shù)領域，涉及麻黃根超臨界CO₂萃取物及其制備方法、以其為原料制得的新藥及其在止汗藥物中的用途。

背景技術(shù)

汗法為中醫(yī)八法之一,歷代醫(yī)家在長期臨床實踐中，在汗證的治療上積累了不少寶貴經(jīng)驗。中醫(yī)學認為，汗為心之液，存于體內(nèi)為血，泄于體外為汗，如果有外感發(fā)熱，能得汗出，其病易解，乃為佳兆，此時宜采用發(fā)汗療法治之；若汗出而熱不退，或常有自汗、盜汗、頭汗、手足心汗以及病危時的脫汗等癥，皆為病態(tài)，亟須采用止汗法治之。發(fā)汗和止汗而構(gòu)成的“汗法”千古至今通過中醫(yī)在治療痰飲、濕病、痹證、歷節(jié)病、水腫、瘧疾、黃疸、痛證等10余種病癥中發(fā)揮了極其重要作用，其確切的療效是通過幾千年人體實驗結(jié)果所篩選出來的，有效性不容懷疑。

麻黃自古就是中醫(yī)臨床“汗法”首選要藥，以麻黃為君藥的麻黃湯為中醫(yī)辛溫發(fā)汗散表邪的代表方劑。麻黃草具發(fā)汗、平喘、利水作用,用于治療感冒風寒、表實無汗、咳嗽氣喘和風水浮腫等病，而麻黃根卻是止汗藥,專治體虛自汗。麻黃發(fā)汗、麻黃根止汗，二者具有非常奇妙的“同源異效”作用。麻黃與麻黃根在歷代臨床處方中均以其顯著確切的發(fā)汗止汗功效而救治各種病癥患者無數(shù)。

國內(nèi)外研究結(jié)果表明，麻黃根中主要含有生物堿類、黃酮類、酯類、糖苷類、有機酸類等化學成分,且具有降壓、止汗、降低心率、抗炎等廣泛的生理活性，但對其揮發(fā)性成分及止汗活性的物質(zhì)基礎研究尚屬空白，因此采用現(xiàn)代科學方法研究麻黃根止汗的物質(zhì)基礎，并在此基礎上開發(fā)出天然止汗劑，必將具有廣闊的市場前景。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種天然止汗劑麻黃根超臨界CO2萃取物及其制備方法，還提供用麻黃根超臨界CO₂萃取物以及藥學上可接受的載體或賦形劑制備的

各種新藥，還提供上述超臨界CO₂萃取物在止汗藥物中的用途。

該麻黃根超臨界CO₂萃取物是從植物麻黃根中提取獲得的。

本發(fā)明提供的麻黃根超臨界CO₂萃取物的制備方法優(yōu)選為：首先將麻黃根粉碎成最粗粉，然后將粉碎的粗粉裝到多層料筒、放入萃取釜中,加入0～20％乙醇,在溫度為40～60℃,CO₂壓力為25～35MPa下萃取，萃取時間為60～180min，分離溫度為35～50℃，分離壓力為5～8Mpa，最后再用超臨界CO₂脫除殘留溶劑，得麻黃根超臨界CO₂萃取物。

本發(fā)明還提供用麻黃根超臨界CO₂萃取物以及藥學上可接受的載體或賦形劑制備的各種新藥。這些新藥包括口服給藥制劑、舌下片、栓劑、泡騰片、注射劑等。口服給藥制劑包括口服固體制劑、口服液體制劑。口服固體制劑可以是片劑、膠囊、顆粒劑、丸劑、錠劑等。這些制劑中，除包括本發(fā)明萃取物外，還可以任選含有藥學上可接受的填充劑、助流劑、潤滑劑、著色劑、矯味劑等。這些制劑還可以根據(jù)需要制備成緩釋或控釋制劑。口服液體制劑可以是溶液、混懸液、乳化液等。這些制劑中，除包括本發(fā)明萃取物外，還可以任選含有藥學上可接受的溶劑、助溶劑、增溶劑、助懸劑、乳化劑、表面活性劑、矯味劑等。

本發(fā)明提供的以麻黃根超臨界CO₂萃取物為原料制得的新藥不僅包括單方制劑，還包括在復方制劑中添加麻黃根超臨界CO₂萃取物作為活性成分的藥物。

本發(fā)明提供的以麻黃根超臨界CO₂萃取物為原料制得的新藥，其用途涉及治療各種出汗癥狀(包括自汗、盜汗、頭汗、手足心汗以及病危時的脫汗等)。

本發(fā)明的有益效果是：填補了制備麻黃根超臨界CO₂萃取物的空白，并在國內(nèi)外首次證實其具有止汗活性。所得止汗劑純天然，性能溫和，對皮膚的刺激性低，環(huán)保性好。

具體實施方式

下列具體的實施例是對本發(fā)明進行更加詳細的描述，但不對本發(fā)明的范圍構(gòu)成任何限制。

實施例1：麻黃根超臨界CO₂萃取物的制備

取麻黃根藥材1kg，粉碎成最粗粉，然后將粉碎的粗粉裝到多層料筒、放入萃取釜中,加入10％乙醇,在溫度為50℃,CO₂壓力為25MPa下萃取，萃取時間為90min，分離溫度為35℃。分離壓力為8Mpa，最后再用超臨界CO₂脫除殘留溶劑，得麻黃根超臨界CO₂萃取物。該萃取物的產(chǎn)率為1.35％。