[發明專利]Melodinine E在制備治療子宮內膜癌藥物中的應用

在審

• 申請號: 201510930553.1
• 申請日: 2015-12-12
• 公開（公告）號: CN105456262A
• 公開（公告）日: 2016-04-06
• 發明（設計）人: 田麗華
• 申請（專利權）人: 淄博齊鼎立專利信息咨詢有限公司
• 主分類號: A61K31/438
• 分類號: A61K31/438;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及化合物MelodinineE的新用途，尤其涉及MelodinineE在制備治療子宮內膜癌藥物中的應用。

背景技術

癌癥是對人類生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥。抗癌藥物的研發一直是藥學研究的熱點。抗腫瘤藥物中有74％是天然產物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前臨床上應用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產物中尋找抗癌化合物或先導化合物具有重要的意義。

本發明涉及的化合物MelodinineE是一個2014年發表(AtsushiUmehara，etal.,TotalSynthesesofLeuconoxine,LeuconodineB,andMelodinineEbyOxidativeCyclicAminalFormationandDiastereoselectiveRing-ClosingMetathesis.Org.Lett.2014,16,2526-2529.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型(AtsushiUmehara，etal.,TotalSynthesesofLeuconoxine,LeuconodineB,andMelodinineEbyOxidativeCyclicAminalFormationandDiastereoselectiveRing-ClosingMetathesis.Org.Lett.2014,16,2526-2529.)，對于本發明涉及的MelodinineE在制備治療子宮內膜癌藥物中的用途屬于首次公開，由于屬于全新的結構類型，而且其對于子宮內膜癌細胞的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于子宮內膜癌的防治顯然具有顯著的進步。

發明內容

本發明的目的在于根據現有MelodinineE研究中未發現其具有抗子宮內膜癌活性的報道的現狀，提供了MelodinineE在制備抗子宮內膜癌藥物中的應用。

所述化合物MelodinineE結構如式(Ⅰ)所示：

所述MelodinineE在制備治療子宮內膜癌藥物中的應用，子宮內膜癌細胞為人子宮內膜癌細胞株ISK和RL95-2。

一種治療子宮內膜癌藥物，由MelodinineE為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物MelodinineE,加入糊精195克，混勻，常規壓片制成1000片。

一種治療子宮內膜癌藥物，由MelodinineE為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物MelodinineE，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

本發明通過體外MTT抗腫瘤活性評價發現，MelodinineE對人子宮內膜癌細胞株ISK和RL95-2的生長也具有顯著的抑制作用，抑制這2株細胞生長的IC50值分別為1.73±0.52μM和0.89±0.43μM。因此，MelodinineE能用于制備抗子宮內膜癌藥物，具有良好的開發應用前景。

對于本發明涉及的MelodinineE在制備治療子宮內膜癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于子宮內膜癌細胞的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于子宮內膜癌的防治顯然具有顯著的進步。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

具體實施方式

本發明所涉及化合物MelodinineE的制備方法參見文獻(AtsushiUmehara，etal.,TotalSynthesesofLeuconoxine,LeuconodineB,andMelodinineEbyOxidativeCyclicAminalFormationandDiastereoselectiveRing-ClosingMetathesis.Org.Lett.2014,16,2526-2529.)

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物MelodinineE片劑的制備：

取20克化合物MelodinineE加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物MelodinineE膠囊劑的制備：