[發(fā)明專利]Epishionol在制備治療肺癌藥物中的應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201510908117.4
• 申請日: 2015-12-10
• 公開（公告）號: CN105412120A
• 公開（公告）日: 2016-03-23
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 田麗華
• 申請（專利權(quán)）人: 淄博齊鼎立專利信息咨詢有限公司
• 主分類號: A61K31/56
• 分類號: A61K31/56;A61P35/00;A61P11/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及化合物Epishionol的新用途，尤其涉及Epishionol在制備治療肺癌藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

惡性腫瘤是嚴(yán)重威脅人類生命健康的疾病，目前臨床常用的化療藥物在殺傷腫瘤細(xì)胞的同時，也很大地?fù)p傷了正常組織和細(xì)胞，這就限制了它的應(yīng)用。尋找高效、低毒的治療腫瘤的藥物已成為當(dāng)前抗癌藥物研究的方向和迫切任務(wù)。尋找高效、低毒抗腫瘤藥物已被認(rèn)為是一種有效的途徑。

本發(fā)明通過實驗證實了Epishionol對體外培養(yǎng)的非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞A549、大細(xì)胞肺癌細(xì)胞NCI-H460、肺鱗癌細(xì)胞HTB-8和人肺扁平上皮癌細(xì)胞QG-5具有顯著的抑制作用，而對人正常肝細(xì)胞株L02及外周血淋巴細(xì)胞的影響小，表現(xiàn)出明顯的選擇性。

本發(fā)明涉及的化合物Epishionol是一個2013年發(fā)表(Wen-BingZhou,etal.,AstataricusonesA–DandAstataricusolA,FiveNewAnti-HBVShionane-TypeTriterpenesfromAstertataricusL.f..Molecules2013,18,14585-14596.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途是抑制乙肝病毒(Wen-BingZhou,etal.,AstataricusonesA–DandAstataricusolA,FiveNewAnti-HBVShionane-TypeTriterpenesfromAstertataricusL.f..Molecules2013,18,14585-14596.)，對于本發(fā)明涉及的在制備治療肺癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于肺癌細(xì)胞的細(xì)胞毒性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于肺癌的治療顯然具有顯著的進(jìn)步。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是通過研究Epishionol在體外的抗肺癌活性，提供Epishionol在抗肺癌制藥中的應(yīng)用

本發(fā)明提供了Epishionol作為制備治療肺癌藥物的應(yīng)用。

所述化合物Epishionol,結(jié)構(gòu)如式(Ⅰ)所示：

所述Epishionol在治療肺癌藥物中的應(yīng)用，肺癌細(xì)胞為非小細(xì)胞非癌細(xì)胞、大細(xì)胞非癌細(xì)胞NCI-H460、肺鱗癌細(xì)胞HTB-8、人肺扁平上皮癌細(xì)胞QG-5、正常肝細(xì)胞LO2、人外周淋巴細(xì)胞。

一種治療肺癌藥物，由Epishionol為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Epishionol,加入糊精195克，混勻，常規(guī)壓片機(jī)制成1000片。

一種治療肺癌藥物，由Epishionol為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取20克化合物Epishionol，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

本發(fā)明涉及的Epishionol在制備治療肺癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于肺癌細(xì)胞的細(xì)胞毒性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于肺癌的治療顯然具有顯著的進(jìn)步。

具體實施方式

本發(fā)明所涉及化合物Epishionol的制備方法參見文獻(xiàn)(Wen-BingZhou,etal.,AstataricusonesA–DandAstataricusolA,FiveNewAnti-HBVShionane-TypeTriterpenesfromAstertataricusL.f..Molecules2013,18,14585-14596.)

以下通過實施例對本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。

實施例1：本發(fā)明所涉及化合物Epishionol片劑的制備：

取5克化合物Epishionol,加入糊精195克，混勻，常規(guī)壓片機(jī)制成1000片。

實施例2：本發(fā)明所涉及化合物Epishionol膠囊劑的制備：

取5克化合物Epishionol，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

下面通過藥效學(xué)實驗來進(jìn)一步說明其藥物活性。

實驗例：Epishionol對體外培養(yǎng)的肺癌細(xì)胞的增殖抑制作用及對人正常細(xì)胞的影響