[發(fā)明專利]一種用于腦梗塞康復的藥物組合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201510901443.2
• 申請日: 2015-12-08
• 公開（公告）號: CN105461696A
• 公開（公告）日: 2016-04-06
• 發(fā)明（設計）人: 李秋菊
• 申請（專利權）人: 李秋菊
• 主分類號: C07D403/04
• 分類號: C07D403/04;A61K31/498;A61P9/10
• 代理公司: 北京眾合誠成知識產(chǎn)權代理有限公司 11246
• 代理人: 蘇玉峰

技術領域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥領域，具體的說，本發(fā)明涉及一種用于腦梗塞康 復的藥物組合物。

背景技術

腦梗塞又稱缺血生腦卒中，是指由于腦部血液供應障礙，缺血、 缺氧引起的局限性腦組織的缺血性壞死或腦軟化，包括腦血栓形成 (動脈硬化性腦梗死)、腔隙梗塞及腦栓塞。臨床主要表現(xiàn)為偏癱、偏 身感覺障礙、失語、偏盲、共濟失調(diào)等局灶神經(jīng)功能缺失。腦血管病 是老年期的常見病、多發(fā)病，是威脅人類健康的三大疾病之一，具有 發(fā)病率高、死亡率高、致殘率高、復發(fā)率高的特點。流行病學研究顯 示，腦血管病已經(jīng)成為老年人三大主要死因之一，其中急性缺血性腦 血管病占43％～65％，病死率為15％～25％，腦血栓形成占出血以外 腦血管病的9/10，幸存者中70％以上遺有不同程度的功能障礙，致殘 率較高，嚴重影響患者的生活質(zhì)量。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種治療腦梗塞的藥物組合物。

為了實現(xiàn)本發(fā)明的目的，本發(fā)明提供一種治療腦梗塞的化合物， 該化合物具有下列結構：

本發(fā)明還提供一種治療腦梗塞的藥物組合物，所述藥物組合物包 含有效量的化合物和藥學上可接受的載體，所述化合物具有下列結 構：

優(yōu)選地，所述藥學上可接受的載體為稀釋劑、崩解劑、粘合劑、 潤滑劑、穩(wěn)定劑或矯正劑。

優(yōu)選地，所述稀釋劑為糖衍生物、淀粉衍生物或纖維素衍生物。

優(yōu)選地，所述稀釋劑為乳糖。

優(yōu)選地，所述藥物組合物為散劑、微粒劑、顆粒劑、膠囊劑或片 劑。

本發(fā)明還提供化合物在制備治療腦梗塞的藥物中的用途，該化合 物具有下列結構：

本文所用的術語″藥學上可接受的″指不消除本文所述的化合物 的生物學活性或性質(zhì)的物質(zhì)，如載體或稀釋劑。這類物質(zhì)被施用于個 體不導致不希望的生物學作用或者不以有害方式與包含它的組合物 中的任何組分相互作用。

如本文所用的術語″藥學上可接受的載體″包括任何和所有的溶 劑、分散介質(zhì)、包衣材料、表面活性劑、抗氧化劑、防腐劑(例如抗 菌劑、抗真菌劑)、等滲劑、吸收延遲劑、鹽、防腐劑、藥物穩(wěn)定劑、 粘合劑、賦形劑、崩解劑、潤滑劑、甜味劑、矯味劑、染料等和其組 合，這是本領域技術人員所熟知的(例如參見Remington′s PharmaceuticalSciences，18thEd.MackPrinting Company，1990，pp.1289-1329)。除了與活性成分不相容的載體外，在 治療或藥物組合物中考慮使用任何常規(guī)載體。

本發(fā)明的化合物對于腦梗塞的效果顯著，可以開發(fā)成臨床上有效 的新的藥物組合物。

具體實施方式

以下通過具體實施方式的描述對本發(fā)明作進一步說明，但這并非 是對本發(fā)明的限制，本領域技術人員根據(jù)本發(fā)明的基本思想，可以做 出各種修改或改進，但是只要不脫離本發(fā)明的基本思想，均在本發(fā)明 的范圍之內(nèi)。

實驗例

目標化合物的結構式為：

血栓混懸液制作

取同種SD大鼠10只，280-300g，雌雄各半，無菌條件下，通過 眼靜脈叢采血，自然干燥，成血凝塊，用研缽研碎后經(jīng)180μm篩過 篩備用，應用時用生理鹽水加入血凝塊制成200mg/mL血栓混懸液。 顯微鏡下測量其直徑，發(fā)現(xiàn)栓子直徑在40-180μm，以130-180μm居 多。

腦梗塞模型大鼠的制作

取同種SD大鼠80只，280-300g，雌雄各半，用3％的戊巴比妥 麻醉(1mL/100g)，麻醉后，將大鼠仰臥并固定于平板上。頸正中切開 暴露左頸總動脈，分離出頸內(nèi)、頸外動脈，用金屬動脈夾暫時夾閉頸 總動脈，于左頸動外脈處逆行插管注入血栓鹽水混懸液0.5mL后， 立即結扎頸外動脈，同時開放頸總動脈，使栓子通過頸內(nèi)動脈血流迅 速進入顱內(nèi)至大腦各動脈，造成多灶性腦梗塞，假手術組所有手術操 作同造模組，但頸內(nèi)僅注射等量的不合栓子的生理鹽水。

術后處理

術后切口縫合，涂以碘酒，并用青霉素抗炎，然后將大鼠單籠飼 養(yǎng)。

神經(jīng)行為學觀察