[發(fā)明專利]一種鹽酸環(huán)苯扎林控釋片

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201510889089.6
• 申請日: 2015-12-07
• 公開（公告）號: CN105395512B
• 公開（公告）日: 2019-01-08
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王明剛;陳陽生;任莉;孫桂玉;劉曉霞;翟翠云;汪泓
• 申請（專利權(quán)）人: 正大制藥（青島）有限公司
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K31/135;A61K47/38;A61P21/02;A61P29/00
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本發(fā)明提供了一種鹽酸環(huán)苯扎林控釋片的制備方法，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明所述的鹽酸環(huán)苯扎林控釋制劑，由含藥片芯和包裹在其外包衣膜層組成，所述含藥片芯包括鹽酸環(huán)苯扎林、填充劑和氯化鈉，所述包衣膜層包括控釋材料、增塑劑和致孔劑，制備時在含藥片芯外裹上包衣膜層即得。其中主要成分鹽酸環(huán)苯扎林具有緩解肌肉痙攣及其伴隨的骨骼肌劇烈疼痛等作用，本發(fā)明藥物可緩慢、勻速釋放，達(dá)到長效、增加療效的目的，也可在維持同等藥效時降低給藥量，從而減少服用藥物給患者帶來的副作用，且制備工藝簡單，所得產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，適合大規(guī)模生產(chǎn)應(yīng)用。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種鹽酸環(huán)苯扎林控釋片的制備方法，本發(fā)明提供了一種安全有效，質(zhì)量穩(wěn)定，成本低廉，給藥頻率少，患者順應(yīng)性增強(qiáng)，可平穩(wěn)止痛解痙的控釋制劑。

背景技術(shù)

鹽酸環(huán)苯扎林，化學(xué)名為5-(3-二甲氨基丙烯)二苯并[a,e]環(huán)庚三烯鹽酸鹽，結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₂₀H₂₁N·HCl

分子量：311.85

肌肉骨骼系統(tǒng)疾病在臨床比較多見，涉及骨骼、椎間盤、神經(jīng)、肌肉、關(guān)節(jié)、軟組織等多方面疾病，引起肌肉骨骼疼痛的原因也很多，如炎癥、機(jī)械性損傷、免疫方面原因、腫瘤等。肌肉骨骼性疼痛發(fā)生頻繁，同時也依侵襲部位的不同，被分類為頸部疼痛、背及下背痛、關(guān)節(jié)痛等。常常對病患造成長期、慢性的傷害折磨。

鹽酸環(huán)苯扎林最早由Merk公司研制開發(fā)，1978年，鹽酸環(huán)苯扎林片在美國上市，規(guī)格為5mg、10mg，用于緩解急性疼痛性肌肉骨骼疾病伴隨的肌肉痙攣，目前仍是美國最常用的肌肉松弛劑之一，在國內(nèi)尚未上市。鹽酸環(huán)苯扎林控釋劑于2007年8月首次獲美國FDA批準(zhǔn)上市，本品是一種長效的控釋制劑，為美國FDA批準(zhǔn)的唯一一個每日給藥一次的肌松藥，作為休息和理療的輔助治療，用于緩解急性、疼痛性肌肉骨骼疾病相關(guān)的肌肉痙攣及其伴隨的疼痛、觸痛和活動受限等癥狀或體征，臨床應(yīng)用多年，安全有效。

目前已知的鹽酸環(huán)苯扎林控釋劑制備方法，CN103068375A涉及一種環(huán)苯扎林的片劑套管，CN102065691A所述主要為進(jìn)行多次包衣以形成含藥的控釋珠粒，生產(chǎn)工藝復(fù)雜，不適合工業(yè)化生產(chǎn)。本發(fā)明工藝簡單，生產(chǎn)條件易滿足，適合工業(yè)化大生產(chǎn)。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明藥物可緩慢、勻速釋放，達(dá)到長效、增加療效的目的，也可在維持同等藥效時降低給藥量，從而減少服用藥物給患者帶來的副作用，且制備工藝簡單，所得產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，適合大規(guī)模生產(chǎn)應(yīng)用。本發(fā)明提供了一種安全有效，質(zhì)量穩(wěn)定，成本低廉，給藥頻率少，患者順應(yīng)性增強(qiáng)，可平穩(wěn)止痛解痙的控釋制劑。

本發(fā)明為了解決現(xiàn)有鹽酸環(huán)苯扎林制劑服用不便、生物利用度低的缺點，發(fā)明了鹽酸環(huán)苯扎林控釋片，減少服藥次數(shù)，減慢吸收速率，延長生物半衰期，使血藥濃度控制在有效血藥濃度范圍內(nèi)，從而減少副作用，提高患者的順應(yīng)性。

申請人發(fā)現(xiàn)，現(xiàn)將鹽酸環(huán)苯扎林結(jié)合特定的輔料制備成控釋片劑，具有穩(wěn)定性高、控釋效果好和生物利用度高的優(yōu)點。

本申請?zhí)峁┮环N鹽酸環(huán)苯扎林的控釋片劑，其中包括：

鹽酸環(huán)苯扎林 10-20份

填充劑 50-65份

滲透壓活性物質(zhì) 5-10份

控釋材料 20-40份

增塑劑 3-8份

致孔劑 2-6份

乙醇 適量。