[發明專利]PI3K/mTOR雙重抑制劑的用途

有效

• 申請號: 201510873640.8
• 申請日: 2015-12-02
• 公開（公告）號: CN106806948B
• 公開（公告）日: 2020-08-25
• 發明（設計）人: 陳陸;李俊菲;胡燕;姚瑤
• 申請（專利權）人: 上海微創醫療器械（集團）有限公司
• 主分類號: A61L31/10
• 分類號: A61L31/10;A61L31/16;A61K45/00;A61P35/00
• 代理公司: 上海思微知識產權代理事務所(普通合伙) 31237
• 代理人: 周耀君

1.一種PI3K/mTOR雙重抑制劑的用途，所述PI3K/mTOR雙重抑制劑為對PI3K和mTOR都有抑制作用的藥物，其特征在于，所述PI3K/mTOR雙重抑制劑用于制備抑制血管內膜增生的藥物。

2.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述PI3K/mTOR雙重抑制劑為BKM120、ZSTK474、GDC0941、GDC0980、XL765、XL147、SF1126、BEZ235、PF04691502、GSK2126458、PKI587、BGT226、GEN477、PWT33597或DS7423中的一種或多種。

3.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述PI3K/mTOR雙重抑制劑為平衡型PI3K/mTOR雙重抑制劑，所述平衡型PI3K/mTOR雙重抑制劑為PI3K的IC50值與mTOR的IC50值的比值在預定范圍之中。

4.如權利要求3所述的用途，其特征在于，所述預定范圍為1/5～5。

5.如權利要求3所述的用途，其特征在于，所述的平衡型PI3K/mTOR雙重抑制劑為PWT33597或DGC0980。

6.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述PI3K/mTOR雙重抑制劑為PI3Kα/mTOR雙重抑制劑或PI3Kγ/mTOR雙重抑制劑。

7.一種載藥支架，其特征在于，所述載藥支架的支架本體上裝載有采用PI3K/mTOR雙重抑制劑制備的抑制血管內膜增生的藥物。

8.如權利要求7所述的載藥支架，其特征在于，所述PI3K/mTOR雙重抑制劑為BKM120、ZSTK474、GDC0941、GDC0980、XL765、XL147、SF1126、BEZ235、PF04691502、GSK2126458、PKI587、BGT226、GEN477、PWT33597或DS7423中的一種或多種。

9.如權利要求7所述的載藥支架，其特征在于，所述PI3K/mTOR雙重抑制劑為平衡型PI3K/mTOR雙重抑制劑，所述平衡型PI3K/mTOR雙重抑制劑為PI3K的IC50值與mTOR的IC50值的比值在預定范圍1/5～5之中。

10.如權利要求9所述的載藥支架，其特征在于，所述的平衡型PI3K/mTOR雙重抑制劑為PWT33597或DGC0980。

11.如權利要求7所述的載藥支架，其特征在于，所述PI3K/mTOR雙重抑制劑為PI3Kα/mTOR雙重抑制劑或PI3Kγ/mTOR雙重抑制劑。

12.如權利要求7所述的載藥支架，其特征在于，所述支架本體上還裝載有單純PI3K抑制劑、單純mTOR抑制劑、胰島素增敏劑中的一種或多種，所述單純PI3K抑制劑僅對PI3K有抑制作用，所述單純mTOR抑制劑僅對mTOR有抑制作用。

13.如權利要求12所述的載藥支架，其特征在于，所述單純PI3K抑制劑為LY294002、渥曼青霉素、哌立福辛、艾代拉里斯、PX-866、IPI-145、BAY80-6946、RP6503或TGR1202中的一種或多種。

14.如權利要求12所述的載藥支架，其特征在于，所述單純mTOR抑制劑為雷帕霉素、依維莫司、他克莫司、地磷莫司、替西羅莫司或佐他莫司中的一種或多種。

15.如權利要求12所述的載藥支架，其特征在于，所述胰島素增敏劑為曲格列酮、吡格列酮或羅格列酮中的一種或多種。