[發明專利]一類鵝去氧膽酸類化合物及其制備方法和用途

在審

• 申請號: 201510865138.2
• 申請日: 2015-12-01
• 公開（公告）號: CN105348354A
• 公開（公告）日: 2016-02-24
• 發明（設計）人: 朱義;王一茜;李杰;何桂佳;劉威加
• 申請（專利權）人: 四川百利藥業有限責任公司
• 主分類號: C07J9/00
• 分類號: C07J9/00;C07J17/00;C07J33/00;C07J43/00;C07J53/00;A61K31/575;A61K31/58;A61P3/00;A61P29/00;A61P1/16;A61P37/02;A61P35/00;A61P9/00
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1.結構式（I）的化合物及其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或氨基酸偶聯物：

其中：6位取代基可分別位于α位或β位；

R¹為COOH或OSO₃H；

R²為鹵烷基、環烷基、環烷基-烷基、雜環基、雜環基-烷基、雜芳基、雜芳基-烷基、酰基或烷氧烷基。

2.根據權利要求1所述的一種通式（Ⅰ）的化合物及其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或氨基酸偶聯物，其特征在于：所述鹵烷基為單取代或多取代。

3.根據權利要求1所述的一種通式（Ⅰ）的化合物及其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或氨基酸偶聯物，其特征在于：所述環烷基為C3-7碳環基。

4.根據權利要求1所述的一種通式（Ⅰ）的化合物及其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或氨基酸偶聯物，其特征在于：所述環烷基-烷基為—(CH₂)_m—A，其中m為1或2，A為C_3-7碳環基。

5.根據權利要求1所述的一種通式（Ⅰ）的化合物及其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或氨基酸偶聯物，其特征在于：所述雜環基為被一個或多個氧原子、硫原子或氮原子取代的C_3-7碳環基。

6.根據權利要求1所述的一種通式（Ⅰ）的化合物及其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或氨基酸偶聯物，其特征在于：所述雜環基-烷基為—(CH2)m—B，其中m為1或2，B為被一個或多個氧原子、硫原子或氮原子取代的C_3-7碳環基。

7.根據權利要求1所述的一種通式（Ⅰ）的化合物及其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或氨基酸偶聯物，其特征在于：所述雜芳基為被一個或多個氧原子、硫原子或氮原子取代的C_3-7環芳基。

8.根據權利要求1所述的一種通式（Ⅰ）的化合物及其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或氨基酸偶聯物，其特征在于：所述雜芳基-烷基為—(CH2)m—D，m為1或2，D為被一個或多個氧原子、硫原子或氮原子取代的C_3-7環芳基。

9.根據權利要求1所述的一種通式（Ⅰ）的化合物及其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或氨基酸偶聯物，其特征在于：所述酰基表示鹵素單取代或多取代的甲酰基或乙酰基。

10.根據權利要求1所述的一種通式（Ⅰ）的化合物及其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或氨基酸偶聯物，其特征在于：所述烷氧烷基是—(CH2)m—X—E，m為1、2或3，X為雜原子O、S或N，E為氫、C₁-C₆烷基、C_3-7碳環基、一個或多個氧原子、硫原子或氮原子取代的C_3-7碳環基、或一個或多個氧原子、硫原子或氮原子取代的C_3-7環芳基。

11.包括權利要求1-10任一所述的通式（Ⅰ）的化合物及其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或氨基酸偶聯物的藥物組合物。

12.根據權利要求1-10任一所述的通式（Ⅰ）的化合物及其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或氨基酸偶聯物在制備代謝疾病、炎癥、肝病、自身免疫性疾病、心臟病、腎病、癌癥或胃腸疾病藥物中的用途。