[發明專利]一種降血脂的辛伐他汀片

在審

• 申請號: 201510853656.2
• 申請日: 2015-11-29
• 公開（公告）號: CN105287418A
• 公開（公告）日: 2016-02-03
• 發明（設計）人: 李洋
• 申請（專利權）人: 南京多寶生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/366;A61K47/38;A61P3/06;C07D309/30
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技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，涉及一種降血脂的辛伐他汀片。

背景技術

辛伐他汀是一種新型的半合成的降脂藥物，其作用為：1、競爭性地抑制阻固醇合成酶系中的限速酶-甲基羥戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇合成受到抑制。2、增加肝細胞表面低密度脂蛋白受體，使低密度脂蛋白膽固醇清除增加，同時也使低密度脂蛋白的前體極低密度脂蛋白清除增加。3、增加高密度脂蛋白膽固醇合成，有利于膽固醇的轉運和清除。

辛伐他汀加入輔料是為了便于制造成外觀、硬度好的并且具有良好崩解性、和溶出度的藥用辛伐他汀，利于藥物吸收。因此輔料的選擇以及量的多少對成品的質量有著重要影響。

發明內容

本發明的發明目的在于提供一種抗感染藥物鹽酸頭孢他美酯組合物膠囊。為了完成本發明的目的，采用的技術方案為：

一種降血脂的辛伐他汀片，由以下成分組成：15～45mg辛伐他汀、40～180mg乳糖、40～180mg淀粉、15～45mg羥丙基纖維素、0.75～3mg硬脂酸鎂和0.75～3mg微粉硅膠；所述的辛伐他汀為晶體，用粉末X射線衍射測定法測定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射線粉末衍射圖譜在23.94°、24.12°、27.9°、30.02°、33.14°、33.98°、44.04°、53.4°和71.76°處顯示出特征衍射峰。

所述降血脂的辛伐他汀片，制備方法為，將辛伐他汀粉碎，稱取辛伐他汀與乳糖、淀粉混勻后，加入重量濃度8～10％的羥丙基纖維素水溶液適量，制軟材，制粒、鼓風干燥、整粒，加入處方量的硬脂酸鎂與微粉硅膠，混勻、壓片，即得。

所述降血脂的辛伐他汀片，辛伐他汀40mg，乳糖1200mg，淀粉80mg，羥丙基纖維素20mg，硬脂酸鎂1.2mg，微粉硅膠1.2mg。

所述降血脂的辛伐他汀片在制備降血脂藥物中的應用。

本發明人經過大量的試驗得到了一種不同于現有技術的辛伐他汀新晶型結構，并通過試驗，表明該新晶型結構使本發明制備的辛伐他汀片劑穩定性增強，溶出度提高，制備工藝較為簡單，適合工業化大生產。

附圖說明

圖1為本發明實施例1制備的辛伐他汀晶體使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射圖譜。

具體實施方式

現通過以下實施例來進一步描述本發明的制備過程和實施效果，實施例僅用于例證的目的，不限制本發明的范圍，同時本領域普通技術人員根據本發明所做的顯而易見的改變和修飾也包含在本發明范圍之內。

實施例1：辛伐他汀晶體的制備

配制35℃的辛伐他汀粗品飽和甲醇溶液，然后加入體積為飽和甲醇溶液體積的8倍的異丁醇和己烷的混合溶劑，所述的異丁醇、己烷的體積比為2:3，攪拌均勻后，邊降溫邊攪拌，降溫速度為10℃/小時，攪拌速度為105轉/分鐘，同時加入體積為異丁醇和己烷的混合溶劑體積2倍的環己烷，降溫至-5℃后停止攪拌，靜置養晶3小時，過濾，減壓干燥后得到辛伐他汀晶體化合物。

制備得到的辛伐他汀晶體用粉末X射線衍射測定法測定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射線粉末衍射圖譜在23.94°、24.12°、27.9°、30.02°、33.14°、33.98°、44.04°、53.4°和71.76°處顯示出特征衍射峰。

實施例2

制備工藝：

將辛伐他汀粉碎，稱取辛伐他汀與乳糖、淀粉混勻后，加入重量濃度8％的羥丙基纖維素水溶液適量，制軟材，制粒、鼓風干燥、整粒，加入處方量的硬脂酸鎂與微粉硅膠，混勻、壓片，即得。所用的辛伐他汀晶體采用上述實施例1方法制備，用粉末X射線衍射測定法測定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射線粉末衍射圖譜在23.94°、24.12°、27.9°、30.02°、33.14°、33.98°、44.04°、53.4°和71.76°處顯示出特征衍射峰。

實施例3

制備工藝：

將辛伐他汀粉碎，稱取辛伐他汀與乳糖、淀粉混勻后，加入重量濃度10％的羥丙基纖維素水溶液適量，制軟材，制粒、鼓風干燥、整粒，加入處方量的硬脂酸鎂與微粉硅膠，混勻、壓片，即得。所用的辛伐他汀晶體采用上述實施例1方法制備，用粉末X射線衍射測定法測定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射線粉末衍射圖譜在23.94°、24.12°、27.9°、30.02°、33.14°、33.98°、44.04°、53.4°和71.76°處顯示出特征衍射峰。

實施例4