[發明專利]一種雙苯并咪唑胺類化合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201510835518.1
• 申請日: 2015-11-25
• 公開（公告）號: CN105311020A
• 公開（公告）日: 2016-02-10
• 發明（設計）人: 張慧珍;劉鳳志;王慧
• 申請（專利權）人: 臨沂大學
• 主分類號: A61K31/4184
• 分類號: A61K31/4184;A61P31/04;A61P31/10
• 代理公司: 北京中政聯科專利代理事務所(普通合伙) 11489
• 代理人: 謝磊

1.一種如式(I)所示結構的雙苯并咪唑胺類化合物及其可藥用鹽：

其中，所述R₁為C₁～C₆烴基或R₃取代的苯基，所述R₃選自氫、2-氟、3-氟、4-氟、2，3-二氟、2，4-二氟、2，5-二氟、2，6-二氟、3，4-二氟、3，5-二氟、2-氯、3-氯、4-氯、2，3-二氯、2，4-二氯、2，5-二氯、2，6-二氯、3，4-二氯、3，5-二氯、2-甲基、3-甲基、4-甲基、2，3-二甲基、2，4-二甲基、2，5-二甲基、3，4-二甲基、3，5-二甲基、2-甲氧基、3-甲氧基、4-甲氧基、2，3-二甲氧基、2，4-二甲氧基、2，5-二甲氧基、3，4-二甲氧基、3，5-二甲氧基、4-碘、4-硝基、3-三氟甲基或3，5-二(三氟甲基)；

所述R₂為-(CH₂)_n-或R₄單取代的對二芐基，所述R₄選自氫、氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基或硝基，所述n為2～9的正整數。

2.根據權利要求1所述的雙苯并咪唑胺類化合物，其特征在于，式(I)中，所述R₁為C₁～C₄烷基或R₃取代的苯基，所述R₃選自氫、4-氟、2，4-二氟、3，5-二氟、4-氯、2，4-二氯、3，5-二氯、4-甲基、2，4-二甲基、3，5-二甲基、4-甲氧基、2，4-二甲氧基、3，5-二甲氧基或3-三氟甲基。

3.根據權利要求1或2所述的雙苯并咪唑胺類化合物，其特征在于，式(I)中，所述R₂為-(CH₂)₂-、-(CH₂)₅-、-(CH₂)₉-、或R₄單取代的對二芐基，所述R₄選自氫、氟、甲基、三氟甲基、硝基。

4.根據權利要求1-3任一項所述的雙苯并咪唑胺類化合物，其特征在于，所述雙苯并咪唑胺類化合物具有式(II)～(V)所示結構中的任意一種：

5.根據權利要求1-4任一項所述的雙苯并咪唑胺類化合物的制備方法，包括，在50～70℃的極性有機溶劑中，在無機堿的催化作用下，摩爾比為(2.0～2.5)∶1的仲胺化合物VI與二溴化合物VII發生反應，制得所述雙苯并咪唑胺類化合物I；

反應方程式如下所示：

6.根據權利要求5所述的雙苯并咪唑胺類化合物的制備方法，其特征在于，所述極性有機溶劑為甲醇、乙醇或乙腈中的一種或多種；所述無機堿為碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉或氫氧化鈉中的一種或多種。

7.根據權利要求5或6所述的雙苯并咪唑胺類化合物的制備方法，其特征在于，所述二溴化合物VII與所述無機堿的摩爾比為1∶(2.2～2.4)。

8.根據權利要求5-7任一項所述的雙苯并咪唑胺類化合物的制備方法，其特征在于，向所述極性有機溶劑中加入仲胺化合物VI和無機堿，攪拌下發生反應形成反應液，再向所述反應液中加入所述二溴化合物VII進行反應。