[發明專利]一種山慈菇貼劑及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 201510830950.1
• 申請日: 2015-11-25
• 公開（公告）號: CN105288192A
• 公開（公告）日: 2016-02-03
• 發明（設計）人: 高惠明;范東博
• 申請（專利權）人: 范葵;高惠明
• 主分類號: A61K36/898
• 分類號: A61K36/898;A61K9/70;A61K47/44;A61K47/10;A61P19/06;A61P19/02;A61P29/00;A61K31/045
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 王文君

技術領域

本發明屬于中藥技術領域，尤其涉及一種山慈菇貼劑及其制備方法和應用。

背景技術

痛風是由于嘌呤代謝紊亂引起血中尿酸過高并沉積于關節、軟組織、骨骼、軟骨、腎臟等處而引起的疾病。臨床上以反復發作性的痛風性關節炎、痛風石、尿路結石與腎臟損害為特征的疾病。本病以男性，特別是中老年男性多見。近二十年來由于人們生活水平提高與飲食習慣的改變，痛風病已成為常見病和多發病之一。

秋水仙堿治療痛風歷史悠久，被國內外醫學界公認為一種高效抗痛風藥。中國藥典均連版收載秋水仙堿原料及其制劑，主要劑型為片劑和膠囊劑。秋水仙堿對痛風的急性發作期有選擇性的抗炎作用，能快速地緩解痛風性關節炎癥，一般在12小時紅腫，疼痛即可緩解或消失。雖然如此，但秋水仙堿因毒性較大，口服對胃腸道有刺激，患者常伴有惡心、嘔吐、腹瀉等副作用。

發明內容

針對現有技術存在的缺陷，本發明的第一個目的是提供一種山慈菇貼劑，所述山慈菇貼劑的藥物成分是由包括如下重量份的組分制備得到的：山慈菇提取物20-40份，透皮促進劑2-10份，膠黏劑50-60份，分散劑5-15份。

山慈菇又名金燈花，為蘭科植物杜鵑蘭或獨蒜蘭的假鱗莖，本發明所述的山慈菇優選麗江山慈菇，所述山慈菇提取物優選以麗江山慈菇為原料制備得到的。麗江山慈菇為百合科江山慈菇屬植物麗江山慈菇IphigeniaindicaA.Gray，以鱗莖入藥，其含秋水仙堿、角秋水仙堿、β-光秋水仙堿、及N-甲酸-N-去乙酰秋水仙堿等多種生物堿，其中秋水仙堿是抗痛風的主要成分。該山慈菇貼劑中山慈菇提取物為君藥，秋水仙堿是其主要藥效成分，其他組分為佐使藥。

進一步的，所述山慈菇提取物是通過如下方法制備得到的：取山慈菇，加入山慈菇重量1-2倍的乙醇，加熱回流提取0.2-1h，趁熱過濾，除去乙醇即得。

進一步優選的，所述山慈菇提取物是通過如下方法制備得到的：取山慈菇，加入山慈菇重量1.5-1.7倍的重量百分比為85％的乙醇溶液，加熱回流提取0.5h，趁熱過濾，除去乙醇即得。

所述透皮促進劑為胡椒油，冰片，薄荷醇，丁香油，桉葉油，川芎油，衣蘭油，芥子油中的一種或多種的組合；優選為，胡椒油和冰片的組合。

胡椒油不僅具有透皮促進的作用，其本身也是溫中散寒、下氣、消炎的一味中藥。胡椒油中的胡椒堿成分對角叉菜膠所致大鼠足趾腫脹、棉球肉芽腫及巴豆油肉芽腫均有抑制作用，表明胡椒堿對急性早期炎癥和慢性肉芽腫形成均有明顯治療作用。

冰片不僅具有透皮促進劑的作用，其本身也具有活血化瘀、清熱止痛、癰腫瘰、抑菌抗炎等作用，對該方藥起到通經增效的輔助作用。

為了更好的協助山慈菇提取物發揮藥效，進一步優選為，胡椒油與冰片按照重量比為1:1進行組合，山慈菇提取物與胡椒油按照重量比為10:1進行組合。

所述膠黏劑為壓敏膠，優選為醫用壓敏膠，所述壓敏膠可以為水乳型壓敏膠，熱熔型壓敏膠，溶劑型壓敏膠，有機硅型壓敏膠中的一種或多種的組合。

所述分散劑為丙二醇，丙三醇，異丙醇，正辛醇，肉豆蔻酸異丙酯中的一種或多種的組合，優選為丙二醇。

作為本發明較佳的技術方案，一種山慈菇貼劑，所述山慈菇貼劑的藥物成分是由包括如下重量份的組分制備得到的：山慈菇提取物30份，胡椒油2-4份，冰片2-4份，壓敏膠50-60份，丙二醇8-10份。該山慈菇貼劑能夠達到較佳的痛風治療效果。

作為本發明最佳的技術方案，一種山慈菇貼劑，所述山慈菇貼劑的藥物成分是由包括如下重量份的組分制備得到的：山慈菇提取物30份，胡椒油3份，冰片3份，壓敏膠55份，丙二醇9份。該山慈菇貼劑能夠達到最佳的痛風治療效果。

本發明的第二個目的是提供上述任意一種山慈菇貼劑的制備方法，包括如下步驟：

(1)制備山慈菇提取物：取山慈菇，加入山慈菇重量1-2倍的乙醇，加熱回流提取0.2-1h，趁熱過濾，除去乙醇即得；

(2)涂布制貼：將山慈菇提取物，透皮促進劑分散于分散劑中，攪拌均勻，倒入膠黏劑中，繼續攪拌至分散均勻，得分散液，將所述分散液倒于涂布機上涂布制貼；

(3)成型消毒：待貼劑干燥成型后，沖裁成貼劑，包裝，用Co⁶⁰消毒即得。

優選的，步驟(1)的具體操作為：取山慈菇，加入山慈菇重量1.5-1.7倍的重量百分比為85％的乙醇溶液，加熱回流提取0.5h，趁熱過濾，除去乙醇即得。