[發明專利]含有葡萄糖類脂肪酸衍生物的制備方法及其在醫藥領域的應用有效
| 申請號: | 201510823359.3 | 申請日: | 2015-11-24 |
| 公開(公告)號: | CN105367614B | 公開(公告)日: | 2019-02-22 |
| 發明(設計)人: | 俞世沖;李鐵軍;黃蕾;毛峻琴;李冉;王靜;吳俊琪;柴曉云;章越凡;侯楠;張悅;丁紅梅 | 申請(專利權)人: | 中國人民解放軍第二軍醫大學 |
| 主分類號: | C07H15/203 | 分類號: | C07H15/203;C07H1/00;A61P35/00 |
| 代理公司: | 上海卓陽知識產權代理事務所(普通合伙) 31262 | 代理人: | 周春洪 |
| 地址: | 200433 *** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 含有 葡萄 糖類 脂肪酸 衍生物 制備 方法 及其 醫藥 領域 應用 | ||
1.一種抗非小細胞肺癌的對脂肪烷酰胺苯基-β-D-葡萄糖苷類化合物,其結構通式如下:
其中,R為(CH2)6CH3。
2.如權利要求1所述的一種抗非小細胞肺癌的對脂肪烷酰胺苯基-β-D-葡萄糖苷類化合物的制備方法,其特征在于,所述的制備方法的合成路線為:
步驟a的反應條件為:將化合物3、對硝基苯酚、分子篩和二氯甲烷置于茄形瓶中,在氮氣保護下攪拌一小時后,冷卻至0℃,緩慢滴加三氟化硼乙醚,室溫攪拌過液;TLC檢測,反應完全;向反應液中加入二氯甲烷,分別使用飽和碳酸氫鈉溶液及飽和氯化鈉溶液洗滌;有機層用無水硫酸鈉干燥,濃縮;經硅膠柱層析純化得白色固體產物4;
步驟b的反應條件為:將化合物4溶于二氯甲烷和甲醇中,室溫下通入氫氣;取催化量鈀碳迅速加入反應液,室溫攪拌2小時;TLC檢測,反應完全;過濾除去鈀碳,濃縮濾液;將粗產物溶于二氯甲烷,分別使用飽和碳酸氫鈉溶液和飽和氯化鈉溶液洗滌;有機層用無水硫酸鈉干燥,濃縮;經硅膠柱層析純化得白色固體產物5。
3.如權利要求1所述的對脂肪烷酰胺苯基-β-D-葡萄糖苷類化合物在制備治療非小細胞肺癌藥物中的應用。
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