[發明專利]核苷氨基磷酸酯衍生物及其應用

有效

• 申請號: 201510799993.8
• 申請日: 2015-11-18
• 公開（公告）號: CN105294795B
• 公開（公告）日: 2019-01-15
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 南京曼杰生物科技有限公司
• 主分類號: C07H19/10
• 分類號: C07H19/10;A61K31/7072;A61P31/14;A61P1/16;A61P35/00
• 代理公司: 南京天華專利代理有限責任公司 32218
• 代理人: 呂鵬濤;徐冬濤

1.式I所示的化合物或其藥學可接受的酸式鹽：

其中，

R₁為C_1～4烷基或氘代C_1～4烷基；

R₂為任意取代的苯基或萘基，其取代基選自氘、C_1～4烷基、C_1～4烷氧基；

且R₁和R₂中至少含有一個氘取代基；

R₃為天然氨基酸?；?。

2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學可接受的酸式鹽，其中，R₁為甲基、乙基、丙基、異丙基、氘代甲基、氘代乙基或氘代異丙基，R₂為苯基或氘代苯基，并且R₁和R₂中至少含有一個氘取代基。

3.根據權利要求2所述的化合物或其藥學可接受的酸式鹽，其中，R₁為-CH₃、-CH₂CH₃、-CH(CH₃)₂、-CD₃、-CD₂CD₃、-CH(CD₃)₂或-CD(CD₃)₂，R₂為-C₆H₅或-C₆D₅，并且R₁和R₂中至少含有一個氘取代基。

4.根據權利要求3所述的化合物或其藥學可接受的酸式鹽，其中，R₃為甘氨?；?、丙氨?；?、纈氨酰基、亮氨酰基、異亮氨酰基、苯丙氨?；?、色氨?；⒗野孵；?、天冬氨?；⑻於０孵；?、谷氨酰基、谷氨酰胺?；①嚢滨；?、甲硫氨?；?、絲氨?；?、蘇氨?；?、半胱氨?；?、脯氨酰基、組胺酰基或精氨?；?/p>

5.根據權利要求1所述的化合物或其藥學可接受的酸式鹽，其中，R₁為-CD₃、-CD₂CD₃、-CH(CH₃)₂、-CH(CD₃)₂或-CD(CD₃)₂，R₂為-C₆H₅或-C₆D₅，R₃為甘氨?；?、丙氨?；?、纈氨?；?、亮氨?；?、異亮氨酰基、苯丙氨酰基、色氨?；?、酪胺?；?、天冬氨酰基、天冬酰胺?；⒐劝滨；?、谷氨酰胺酰基、賴氨?；?、甲硫氨?；⒔z氨?；?、蘇氨酰基、半胱氨?；⒏滨；?、組胺酰基或精氨?；?。

6.根據權利要求1所述的化合物或其藥學可接受的酸式鹽，其中，化合物選自：

7.一種藥物組合物，其包含權利要求1～6中任一項所述的化合物或其藥學可接受的酸式鹽。

8.權利要求1～6中任一項所述的化合物或其藥學可接受的酸式鹽在制備預防或治療哺乳動物病毒感染藥物中的用途。

9.權利要求1～6中任一項所述的化合物或其藥學可接受的酸式鹽在制備預防或治療哺乳動物丙型肝炎、肝硬化或肝癌藥物中的用途。