[發明專利]一種含有多粘菌素B的組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201510775580.6
• 申請日: 2015-11-15
• 公開（公告）號: CN105363017A
• 公開（公告）日: 2016-03-02
• 發明（設計）人: 趙焰平;陸瀟筠;王超;王小紅;肖萱;劉亞男
• 申請（專利權）人: 北京泰德制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K38/12
• 分類號: A61K38/12;A61K9/19;A61K47/12;A61K47/02;A61K47/04;A61K47/22;A61P31/04
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1.一種含有多粘菌素B的組合物，其組成成分有多粘菌素B及其藥學上可接受的鹽、穩定劑、注射用水及其他藥學上可接受的賦形劑，其中穩定劑為有機酸與無機酸的混酸溶液。

2.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于混酸溶液的pH范圍是5.0~7.0。

3.根據權利要求1、2所述的組合物，其特征在于有機酸可選自琥珀、檸檬酸、枸櫞酸、抗壞血酸、酒石酸、乳酸、醋酸。

4.根據權利要求1、2所述的組合物，其特征在于無機酸可選自磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、鹽酸、磷酸二氫鉀、磷酸氫二鉀。

5.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于，多粘菌素B可選自多粘菌素B1、多粘菌素B2中的一種或兩種，藥學上可接受的鹽可選自硫酸鹽、甲磺酸鹽。

6.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于藥學上可接受的賦形劑可選自甘露醇、山梨醇、葡萄糖、乳糖、，α-環糊精、β-環糊精中的一種或幾種。

7.含有多粘菌素B的組合物，其制備方法如下：

1）稱量：稱取處方量多粘菌素B；

2）穩定劑的配置：量取一定量的無機酸溶液和有機酸溶液，配置成調節pH范圍至5.0~7.0的穩定劑；

3）藥液配制：將硫酸多粘菌素B溶解于處方量注射用水，加入一定量的穩定劑，調節pH范圍至5.0~7.0，得到藥液；

4）除菌過濾：將上述藥液通過0.22微米的PVDF濾膜過濾；

5）灌裝：將上述經過過濾的藥液灌裝進入10ml中性硼硅管制注射劑瓶，灌裝量2ml；

6）凍干：將灌裝后的藥液裝入凍干機進行凍干；

7）軋蓋：將經過凍干得到的產品進行壓塞及軋蓋。

8.根據權利要求7所述的組合物制備方法，其特征在于，溶解用注射用水的溫度為30℃~4℃，優選25℃。

9.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于復溶溶劑可選自注射用水、0.9%的食鹽水、5%的葡萄糖、1%的硫酸鈉中的一種或兩種，優選0.9%的生理鹽水。

10.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于復溶溶劑的用量為1mL-5mL，優選2mL。