[發(fā)明專利]一種氟尼辛葡甲胺掩味口腔崩解制劑及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201510761984.X
• 申請日: 2015-11-10
• 公開（公告）號: CN105232486B
• 公開（公告）日: 2019-03-15
• 發(fā)明（設計）人: 何家康;聶海英;彭健波;梁正敏;徐楊峰
• 申請（專利權）人: 廣西大學
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/44;A61K47/10;A61P29/00
• 代理公司: 廣西南寧匯博專利代理有限公司 45114
• 代理人: 朱萍球

本發(fā)明公開了一種氟尼辛葡甲胺掩味口腔崩解制劑及其制備方法，屬于獸醫(yī)藥技術領域。該制劑是將原料氟尼辛葡甲胺與掩味劑按重量比1:2～4混合進行掩味處理制成掩味固體分散體，再與包括水溶性填充劑、崩解劑、矯味劑和潤滑劑等輔料混合均勻后制備而得。與現(xiàn)有技術相比，本發(fā)明氟尼辛葡甲胺掩味口腔崩解制劑采用熱熔擠出技術達到掩味效果，而藥物在pH 4.5緩沖液中快速釋放，仍然保持藥物發(fā)揮藥效作用；輔料的添加，具有快速崩解、口感良好、溶出快、容易吞咽、對口腔粘膜無刺激，提高動物服藥的順應性等優(yōu)點。而且，工藝技術先進，操作簡單，安全無污染，適于工業(yè)化大規(guī)模生產。

技術領域

本發(fā)明屬于獸醫(yī)藥技術領域，具體涉及一種氟尼辛葡甲胺掩味口腔崩解制劑及其制備方法。

背景技術

氟尼辛葡甲胺(Flunixin meglumine)是一種新型的非甾體類動物專用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，在國內、外已被批準用于牛、馬、豬、犬、貓等動物，主用于緩解馬的內臟絞痛、肌肉與骨骼紊亂引起的疼痛及抗炎；牛的各種疾病感染引起的急性炎癥的控制，如蹄葉炎、關節(jié)炎等；另外也可用于母豬乳房炎、子宮炎及無乳綜合征的輔助治療；在寵物方面，用于犬、貓的肌肉疼痛和內毒素血癥。

氟尼辛葡甲胺原料具有強烈的刺激性味道，會刺激人的呼吸道和眼睛，引起咳嗽、流眼淚、流鼻子等非常不適的癥狀，動物服用該藥后的采食順應性差，最終導致動物的采食量降低，影響療效的發(fā)揮。針對上述這些問題，研究學者嘗試制成包衣顆?；蚓忈屍鉀Q這些問題。如專利CN201410497203.6公開了一種氟尼辛葡甲胺包衣顆粒，其制備方法首先將氟尼辛葡甲胺溶于溶劑中(做為粘合劑)，然后噴入到已在流化床混合均勻的輔料中進行制粒，最后再噴入水溶性包衣液制備而成，其能降低動物對本藥的應激性，提高順應性，進而使藥物的藥效發(fā)揮得更好。又如專利CN201210020163.7公開了一種氟尼辛葡甲胺緩釋片劑，其制備方法是將氟尼辛葡甲胺與輔料通過濕法制粒制成緩釋片劑，有效延長了藥物的作用時間，減少藥物對胃腸道的刺激，藥效顯著。

但通過以上工藝制成的氟尼辛葡甲胺劑型普遍質硬，需在口腔內含服時間較長，動物食入后常有吞咽困難不愿服用的情況，甚至有時候被吐出來，因而無法達有效劑量。而有些小動物如仔豬、雞、鴨等在患病的情況下，食欲降低甚至不愿進食，直接通過拌料來治療疾病時藥物也無法達到有效劑量。

口腔崩解片是一種新型藥物制劑形式。系指一種在口腔中不需要水(或少量水)即崩解或溶解的片劑?？谇槐澜馄哂幸韵聝?yōu)勢：在口腔中快速崩解、口感良好、容易吞咽、對口腔粘膜無刺激；起效快、可迅速發(fā)揮藥物療效；無需用水，在無水條件下可以正常服用，從而更加方便患者在外出等缺水情況下使用；只需借助很小的吞咽動作即可完成服藥過程，適合老人、兒童或有吞咽困難的患者服用；避免肝腸首過效應、生物利用度高。在獸醫(yī)臨床上，已有獸用口腔崩解片成功研制的報道，但目前尚未有氟尼辛葡甲胺口腔崩解片的相關報道。然而，若將氟尼辛葡甲胺制成口腔崩解片，解決動物適口性問題，對主藥氟尼辛葡甲胺的掩味和矯味是成功研制出該劑型的關鍵技術之一。

發(fā)明內容

針對現(xiàn)有技術的不足，本發(fā)明旨在提供一種服用方便、藥物溶出迅速、口感良好的氟尼辛葡甲胺掩味口腔崩解制劑及其制備方法，并且提供了對氟尼辛葡甲胺進行掩味和矯味處理的方法與技術。

具體的，本發(fā)明所述的氟尼辛葡甲胺掩味口腔崩解制劑是先將原料氟尼辛葡甲胺與掩味劑按重量比1:2～4混合進行掩味處理制成掩味固體分散體，再將掩味固體分散體與輔料混合均勻后制備而得；所述輔料包括水溶性填充劑、崩解劑、矯味劑和潤滑劑等。