[發(fā)明專利]一種抑制李黑節(jié)病菌生長的化合物

在審

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• 申請日: 2015-11-01
• 公開（公告）號: CN105153138A
• 公開（公告）日: 2015-12-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 不公告發(fā)明人
• 申請（專利權(quán)）人: 許自協(xié)
• 主分類號: C07D413/04
• 分類號: C07D413/04;A01P3/00
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• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及化合物的新用途，闡明藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與細(xì)菌的生物活性之間的關(guān)系，更具體的說，是探索化合物對李黑節(jié)病菌的抑菌和殺菌活性。

背景技術(shù)

李黑節(jié)病于1821年在美國賓西法尼亞首次被發(fā)現(xiàn)，目前已擴(kuò)展到美國（全境）、加拿大（全境）和墨西哥，尤其在西部地區(qū)發(fā)病嚴(yán)重。黑節(jié)病主要危害李子、櫻桃等果樹的枝條，主要癥狀特點是在發(fā)病部位形成腫大的節(jié)或瘤狀物，后期變得堅硬、粗糙而黑色，黑節(jié)病也因此得名。該病菌是歐洲和地中海區(qū)域植保組織（EPPO）的A1類檢疫性有害生物。

李黑節(jié)病菌的主要寄主是李屬植物的李子和櫻桃樹，美國、歐洲和日本的李子品種均可發(fā)病，杏樹、櫻桃樹和野生的北美李樹也可侵染。野生李屬植物分布廣泛，是潛在的侵染源，容易被人忽視，應(yīng)當(dāng)引起重視。該病可以導(dǎo)致當(dāng)年生幼小枝條的死亡；較大枝條連續(xù)幾年受害后死亡；病枝新梢發(fā)育不良，病樹衰弱、矮小、畸形并逐漸死亡；果實產(chǎn)量降低或者喪失觀賞價值。同時，病樹易感染其他病蟲害，造成復(fù)合侵染，加重危害。

在北美洲，黑節(jié)病菌嚴(yán)重侵染李子樹，而對桃樹侵染的經(jīng)濟(jì)損失不大。據(jù)報道，該病曾造成李樹10%的產(chǎn)量損失，櫻桃1%的產(chǎn)量損失。在一些家庭果園，由于無法實施有效的防治措施，經(jīng)過幾年的侵染發(fā)展，果樹可能不再結(jié)果并失去經(jīng)濟(jì)價值，從而造成黑節(jié)病侵染的毀滅性損失。

李黑節(jié)病的典型癥狀是引起寄主組織膨大，在枝條上形成圓柱形或者紡錘形的病“結(jié)/節(jié)”。病原菌主要侵染新梢、枝條和果刺，偶爾也可侵染樹干。在早春，上年侵染的枝條組織發(fā)生小而淡褐色的腫大，腫大部分隨著寄主細(xì)胞間厚壁病原菌的生長而逐漸擴(kuò)大，并最終裂開，病結(jié)首先出現(xiàn)在葉柄的基部；至晚春時，在幼嫩的病結(jié)上產(chǎn)生柔軟（多汁的）的質(zhì)地，表面上有時覆蓋一層絨狀、橄欖綠色的分生孢子層。在夏季，幼嫩的結(jié)/節(jié)發(fā)展得更黑、更長；到秋天時，病結(jié)變得堅硬、易碎、粗糙而黑色。

在下一個生長季節(jié)（第2年），病結(jié)繼續(xù)擴(kuò)大，圍繞新梢或枝條，可從半英尺發(fā)展到1英尺或者更長；直徑可以高達(dá)2英寸。小的枝條在被侵染之后，通常在1年內(nèi)死亡；大的枝條在被環(huán)莖侵染后可以存活幾年。如果不采取有效的防治措施，隨著病情的加重，樹勢會逐漸變?nèi)酰踔了劳觥＠系牟」?jié)有時呈白色或粉色，此時，黑節(jié)病菌通常已經(jīng)死亡，在夏季易被其他次生真菌侵染，從而加重對植物的危害。

李黑節(jié)病菌有兩個生長階段。有性階段是子囊菌亞門梨孢殼菌屬，無性階段為半知菌亞門黑星孢屬，異名為芽孢菌屬。假囊殼表生或突出，生于表生的菌絲體或假子座上，陀螺狀，暗色。子囊孢子棒狀或橄欖狀，頂端鈍圓，基部錐形，靠近基部有一個隔膜，表面光滑，幼嫩時無色，后變成淡綠色至灰色，大小為14～18μm×4.5～6μm。分生孢子梗上部曲膝狀，大小70μm×（5～7）μm；分生孢子單生或者鏈生，卵形、倒卵形或不規(guī)則形狀，無隔膜或者有一個隔膜，表面光滑，淡褐色，大小為3～13μm×3～5μm。

黑節(jié)病菌的侵染循環(huán)因地區(qū)不同而表現(xiàn)不同。例如在加拿大的NovaScotia，至少需要2年時間完成1次侵染循環(huán)，而在美國的Michigan和加拿大的Ontario地區(qū)，侵染當(dāng)年（1年）即可完成侵染循環(huán)。黑節(jié)病菌在侵染枝條的病結(jié)中越冬。春天病結(jié)表面的子囊中產(chǎn)生子囊孢子（侵染性孢子，初侵染源），并可延續(xù)產(chǎn)生幾年。子囊孢子的產(chǎn)生高峰在落花前或者落花后。在雨后濕潤的條件下可強(qiáng)力彈射，彈射高度可高達(dá)45mm，但是50%的孢子的彈射距離小于10mm。

子囊孢子隨風(fēng)傳播，在適合的濕度條件下，萌發(fā)侵染新生長的綠色幼嫩枝條。菌體在寄主組織內(nèi)生長，使寄主組織膨大形成腫狀物（結(jié)）。如果仔細(xì)觀察可在當(dāng)年侵染枝條的夏末發(fā)現(xiàn)“結(jié)”，但是通常是在來年的春天，當(dāng)“結(jié)”開始迅速擴(kuò)大時才被注意到。新的子囊孢子也是在第二年的春天形成，繼續(xù)侵染新生的枝條。分生孢子在病結(jié)表面大量產(chǎn)生，但在病害侵染中并不起作用。在春秋月份，病原菌在受侵染的組織中持續(xù)生長，使“結(jié)”每年延長幾個英寸，最終纏繞受侵染的枝條，直至枯竭死亡。病菌侵染的時期是在果樹萌芽和開花后2周內(nèi)，環(huán)境溫度要求在13～25℃。傳播途徑為子囊孢子借風(fēng)在發(fā)病果園內(nèi)近距離傳播，而通過受侵染的枝條/苗木經(jīng)人為運輸做遠(yuǎn)距離傳播。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明采用體外抗菌試驗，研究化合物對李黑節(jié)病菌的生物活性。

本發(fā)明的具體技術(shù)方案如下：

本發(fā)明的創(chuàng)新點是發(fā)現(xiàn)化合物對李黑節(jié)病菌有良好的抑菌和殺菌活性，并測量得到其最小抑菌濃度MIC值和最小殺菌濃度MBC值，屬于首次公開。

所述化合物結(jié)構(gòu)特征如下圖式所示：

具體實施方式