[發明專利]一種氟苯尼考可溶性粉及其制備方法

在審

• 申請號: 201510655733.3
• 申請日: 2015-10-12
• 公開（公告）號: CN105213315A
• 公開（公告）日: 2016-01-06
• 發明（設計）人: 王祝義;趙曉峰;李家誠
• 申請（專利權）人: 河南新正好生物工程有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/165;A61K47/32;A61K47/20;A61P31/04
• 代理公司: 鄭州聯科專利事務所(普通合伙) 41104
• 代理人: 劉建芳;楊海霞

技術領域

本發明屬于獸藥技術領域，具體涉及一種氟苯尼考可溶性粉及其制備方法。

背景技術

氟苯尼考（Florfenicol）中文名稱:氟洛芬；氟甲砜霉素，是在八十年代后期成功研制的一種新的獸醫專用氯霉素類廣譜抗菌藥。1990年首次在日本上市，1993年挪威批準該藥治療鮭的癤病。1995年法國、英國、奧地利、墨西哥及西班牙批準用于治療牛呼吸系統細菌性疾病。在日本和墨西哥還批準用作豬的飼料添加劑，預防和治療豬的細菌性疾病（邱銀生等，1996）。我國目前已通過了該藥的審批。

氟苯尼考是一種廣譜的抗生素，對多種革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌及支原體等均有作用。其抗菌機理主要是通過與50S核糖體亞基結合，抑制蛋白質合成所需的關鍵酶---肽酰轉移酶，從而特異性地阻止氨酰tRNA與核糖體上的受體結合，抑制肽鏈的延長而使菌體蛋白不能合成。

作為動物專用抗菌素，氟苯尼考有著廣泛的應用前景。但由于其水溶性差，在藥物劑型和臨床使用中，又存在很大的限制。研制開發水溶性氟苯尼考藥物，必須考慮其在動物腸道內的吸收率問題，尤其是在禽類疾病的臨床使用當中。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術缺陷，提供一種氟苯尼考可溶性粉及其制備方法。

為實現上述目的，本發明采取的技術方案如下：

一種氟苯尼考可溶性粉，其由以下重量百分比的原料組成：氟苯尼考5－20%、聚乙烯醇2－4%、十二烷基硫酸鈉2－3%，余量為輔料。

具體的，所述輔料可以為無水葡萄糖和無水蔗糖中的一種或兩種的組合。

進一步，上述氟苯尼考可溶性粉優選由以下重量百分比的組分組成：氟苯尼考10%、聚乙烯醇2.5%、十二烷基硫酸鈉2%，余量為無水葡萄糖。

一種上述氟苯尼考可溶性粉的制備方法，具體為：按比例取氟苯尼考、聚乙烯醇和十二烷基硫酸鈉后混合均勻，粉碎、過篩，然后加入輔料，混勻，即得。

和現有技術相比，本發明的有益效果：

本發明中，聚乙烯醇和十二烷基硫酸鈉均可以起到較好的助溶和增溶作用，與氟苯尼考復配可以很好的提高其水溶性。本發明氟苯尼考可溶性粉能有效提高氟苯尼考在消化系統的吸收和血藥濃度，增強氟苯尼考的治療效果；同時由于其易溶于水，在臨床使用中更加方便。

具體實施方式

以下結合實施例對本發明的技術方案作進一步地詳細介紹，但本發明的保護范圍并不局限于此。

實施例1

如生產100kg氟苯尼考可溶性粉，則將氟苯尼考10kg、聚乙烯醇2.5kg和十二烷基硫酸鈉2kg混合均勻，粉碎，過150目篩，然后加入無水葡萄糖85.5kg，混勻，即得。

實施例2

如生產100kg氟苯尼考可溶性粉，則將氟苯尼考8kg、聚乙烯醇3kg和十二烷基硫酸鈉2.5kg混合均勻，粉碎，過150目篩，然后加入無水葡萄糖86.5kg，混勻，即得。

實施例3

如生產100kg氟苯尼考可溶性粉，則將氟苯尼考5kg、聚乙烯醇2.5kg和十二烷基硫酸鈉2kg混合均勻，粉碎，過150目篩，然后加入無水蔗糖90.5kg，混勻，即得。

實施例4

氟苯尼考可溶性粉水溶性試驗

試驗器材：燒杯、玻璃棒、蒸餾水、實施例1制備所得的氟苯尼考可溶性粉樣品500g（以下簡稱實施例1藥物），市售10%氟苯尼考粉500g（河南新正好生物工程有限公司提供）。

試驗目的：觀察市售10%氟苯尼考粉和實施例1藥物的溶水效果。

試驗方法：1、取干凈燒杯9只，分別加入1000ml蒸餾水。2、除對照組為蒸餾水外，其余8只燒杯分為2組，實施例1藥物組中分別加入氟苯尼考可溶性粉樣品1g、5g、10g、20g，用玻璃棒攪拌；市售10%氟苯尼考粉組中分別加入市售10%氟苯尼考粉樣品1g、5g、10g、20g，用玻璃棒攪拌。3，觀察燒杯中樣品溶水情況，并記錄，結果見下表：

上述試驗結果表明：本發明氟苯尼考可溶性粉樣品具有很好的水溶性，而市售10%氟苯尼考粉則不溶于水。