[發(fā)明專利]一種名為茶山奈苷B的黃酮氧苷類化合物及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201510617679.3
• 申請(qǐng)日: 2015-09-24
• 公開（公告）號(hào): CN105237598B
• 公開（公告）日: 2017-12-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 凌鐵軍;劉瑞田;楊世高;田永真;劉文;宛曉春
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 安徽農(nóng)業(yè)大學(xué)
• 主分類號(hào): C07H17/07
• 分類號(hào): C07H17/07;C07H1/08;A61P25/28
• 代理公司: 合肥和瑞知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙)34118
• 代理人: 王挺

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種名為茶山奈苷B的黃酮氧苷類化合物及其制備方法和應(yīng)用。

背景技術(shù)

山茶屬植物茶(Camellia sinensis)及其葉部加工產(chǎn)品如綠茶、紅茶、黑茶等中均含有具有良好生物活性的黃酮和黃酮苷類化合物，它們是自然界中很重要的一類天然有機(jī)化合物。早在1991年Finger等就從茶鮮葉、紅茶、綠茶中分別鑒定出20種黃酮醇及其糖苷，鄒艷麗等也從普洱熟茶中分離得到三個(gè)黃酮類化合物。因此，說(shuō)明茶產(chǎn)品中含有很多具有預(yù)防心血管疾病、抗菌、抗癌等功效的黃酮類活性生物成分，這些具有保健功效的天然成分備受人們關(guān)注，這也將成為醫(yī)藥研究領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)。

茯磚茶(Fuzhuan brick tea)是黑茶的一種，其制作已有一百多年的歷史。該茶是以茶樹的葉為原料，經(jīng)過渥堆、壓制、發(fā)花后制得。其中在渥堆發(fā)酵過程中形成了茯磚茶特有的“金花”，因此，在香氣方面形成了其獨(dú)特的“菌花香”。茯磚茶主要產(chǎn)于我國(guó)湖南和陜西兩省，現(xiàn)廣泛銷往全國(guó)各地和東南亞地區(qū)。這種茶除了作為茶飲料使用外，還可用于降脂降壓、降血糖、治療菌痢等用途(見下方文獻(xiàn))。

[1]邢志華，佟啟鵬，趙宇，閆錦.綠茶類黃酮生物活性研究進(jìn)展.藥學(xué)與臨床，2013，4(7).

[2]侯冬巖,回瑞華,楊梅.綠茶及其飲料中總黃酮的分析.分析實(shí)驗(yàn)室，2003，22(6):86-88.

[3]鄒艷麗，董寶生，張伏全.普洱熟茶化學(xué)成分研究.云南化工.2009，(2):10-13.

[4]傅東和,劉仲華,黃建安,龔雨順,陳金華.高通量篩選研究茯磚茶降脂功效.茶葉科學(xué)，2006,26(3):209-214.

[5]侯凱東.茯磚茶市場(chǎng)與收藏前景廣闊誘人.茶葉經(jīng)濟(jì)信息，2006,(7):12-15.

茯磚茶因其加工過程中有微生物參與而發(fā)生了復(fù)雜變化，這些變化也許會(huì)產(chǎn)生某些具有特殊藥理作用的新化合物。目前對(duì)于茯磚茶生物活性的化學(xué)基礎(chǔ)的報(bào)道還比較少，若能成功的從茯磚茶這一黑茶資源中研究開發(fā)出具有生物活性的黃酮糖苷類化合物成分，將對(duì)農(nóng)業(yè)和醫(yī)藥等領(lǐng)域作出重要貢獻(xiàn)。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的之一是提供了一種名為茶山奈苷B的黃酮氧苷類化合物，此名為茶山奈苷B(camellikaempferoside B)的黃酮氧苷類化合物具有如下結(jié)構(gòu)：

本發(fā)明的目的之二是提供一種上述名為茶山奈苷B的黃酮氧苷類化合物的制備方法，其包括以下步驟：

1)、取茯磚茶，并將茯磚茶粉碎；

2)、將粉碎后的茯磚茶用70wt％的丙酮溶液浸泡72小時(shí)，或者將粉碎后的茯磚茶用70wt％的丙酮溶液浸泡后超聲波振蕩提取，并將提取液經(jīng)過減壓濃縮制得膏狀提取物；

3)、將所述膏狀提取物懸浮于水中得到水混懸液，再用石油醚、氯仿、正丁醇依次萃取，將最終得到的正丁醇萃取液減壓濃縮至膏狀；

4)、將所述膏狀體用熱水溶解得到溶解液，接著利用羥丙基凝膠柱層析即Sephadex LH-20凝膠柱層析；將溶解液使用甲醇-水體積比0:100到100:0作為梯度洗脫，收集其中甲醇-水體積比20:80到40:60間的洗脫組分；將得到的洗脫組分使用MCI柱層析純化，以甲醇-水體積比0:100到100:0作為梯度洗脫，分別收集相應(yīng)體積比間的洗脫組分，將其中甲醇-水體積比70:30洗脫得到的組分再經(jīng)過聚酰胺柱層析以丙酮-水體積比1:2洗脫，每20mL收集一個(gè)餾分，將其中的第9～17組餾分合并、蒸干，最后經(jīng)過ODS反相硅膠柱層析即十八烷基鍵合硅膠柱層析，以甲醇-水體積比5:4洗脫，每20mL收集一個(gè)餾分，取其中第20～25餾分合并、蒸干，可得到茶山奈苷B。

本發(fā)明的目的之三是提供一種上述名為茶山奈苷B的黃酮氧苷類化合物在制備抗阿爾茨海默病藥物方面的應(yīng)用。

通過試驗(yàn)證實(shí)，本發(fā)明提供的名為茶山奈苷B的黃酮氧苷類化合物抑制β-淀粉樣蛋白(Aβ)的產(chǎn)生和Aβ的聚集，從而進(jìn)一步抑制Aβ引起的一系列細(xì)胞生物學(xué)反應(yīng)，可以應(yīng)用于制備抗阿茨海默病藥物方面。

具體的，本發(fā)明中的所述名為茶山奈苷B的黃酮氧苷類化合物可以和藥學(xué)上所通用的輔料制成口服、外用、注射等劑型，例如片劑、膠囊劑、顆粒劑、滴丸劑等口服藥劑；栓劑、捈劑、洗劑、膏劑、透皮貼劑等外用藥劑；注射液、混懸液、凍干粉末等注射藥劑，參照制藥領(lǐng)域的常規(guī)方法制備。

本發(fā)明的有益效果在于：