[發(fā)明專利]一種用于防治消化道癌性病變的腸溶口服制劑及其制備方法和其應(yīng)用

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201510606464.1
• 申請(qǐng)日: 2015-09-22
• 公開（公告）號(hào): CN105434457A
• 公開（公告）日: 2016-03-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張映波;楊秀球
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中山未標(biāo)生物新技術(shù)有限公司
• 主分類號(hào): A61K33/00
• 分類號(hào): A61K33/00;A61K9/00;A61K9/28;A61P35/00
• 代理公司: 北京中政聯(lián)科專利代理事務(wù)所(普通合伙) 11489
• 代理人: 謝磊

1.一種用于防治消化道癌性病變的腸溶口服制劑，所述腸溶口服制劑由碳酸氫鈉和藥學(xué)上可接受的載體組成。

2.如權(quán)利要求1所述的腸溶口服制劑，所述的腸溶口服制劑選自腸溶片劑、腸溶膠囊劑、腸溶顆粒劑、腸溶粉劑、腸溶口服液、腸溶混懸液、腸溶丸劑、腸溶散劑、腸溶滴丸、腸溶糖漿劑、腸溶合劑、腸溶露劑、腸溶泡騰劑、腸溶糊劑、腸溶乳劑、腸溶茶劑的任一種。

3.如權(quán)利要求1或2所述的腸溶口服制劑，所述的腸溶口服制劑為腸溶片劑，優(yōu)選所述的腸溶片劑由片芯包覆腸溶薄膜包衣制得，其中，所述的片芯由碳酸氫鈉、填充劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑或助流劑組成。

4.如權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的腸溶口服制劑，所述填充劑選自糊精、淀粉的任一種或其組合，優(yōu)選所述潤(rùn)滑劑為微粉硅膠，更優(yōu)選所述薄膜包衣材料為水溶性的羥丙基甲基纖維素。

5.如權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的腸溶口服制劑，所述腸溶片劑包括下述重量份的組分：碳酸氫鈉150-300份，糊精10-30份，淀粉10-30份，微粉硅膠1-5份，羥丙基甲基纖維素5-20份；優(yōu)選所述碳酸氫鈉腸溶制劑包括下述重量份的組分：碳酸氫鈉200-250份，糊精15-25份，淀粉15-25份，微粉硅膠2-4份，羥丙基甲基纖維素8-15份；更優(yōu)選所述碳酸氫鈉腸溶制劑包括下述重量份的組分：碳酸氫鈉200份，糊精20份，淀粉20份，微粉硅膠2份和羥丙基甲基纖維素8份。

6.如權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的腸溶口服制劑，所述單位劑量的腸溶口服制劑含碳酸氫鈉200mg、糊精20mg、淀粉20mg、微粉硅膠2mg和羥丙基甲基纖維素8mg。

7.如權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的腸溶口服制劑，所述的腸溶口服制劑為其緩釋制劑或控釋制劑，優(yōu)選所述的緩釋制劑或控釋制劑選自緩釋微丸或控釋微丸。

8.一種腸溶口服制劑的制備方法，其特征在于，包括制軟材、制粒、干燥、整粒、壓片和包衣步驟，優(yōu)選所述制軟材步驟包括：將碳酸氫鈉粉碎后，再將其與輔料均勻混合，即得；更優(yōu)選所述制粒選自流化沸騰制粒、噴霧干燥制粒或高速攪拌制粒的任一種或其組合；還優(yōu)選所述干燥選自常壓干燥、流化床干燥、噴霧干燥、紅外干燥、微波干燥或冷凍干燥的任一種或其組合；優(yōu)選所述整粒為過篩整粒；優(yōu)選采用空白顆粒法干燥壓片。

9.如權(quán)利要求8所述的制備方法，所述包衣步驟包括下述操作：進(jìn)風(fēng)溫度為80℃，出風(fēng)溫度為45℃；將片芯置于包衣鍋，轉(zhuǎn)速為1r/min，預(yù)熱后；開啟噴液，轉(zhuǎn)速調(diào)整至2r/min-3r/min；待片芯包衣增重至3-6％時(shí)，停止噴液，干燥后，冷卻，即得。

10.如權(quán)利要求1-7任一項(xiàng)所述的腸溶口服制劑或權(quán)利要求8-9任一項(xiàng)所述制備方法制備的腸溶口服制劑在制備用于防治消化道癌性病變的藥物中的應(yīng)用，優(yōu)選所述的消化道癌選自喉癌、食道癌、賁門癌、胃癌、直腸癌、結(jié)腸癌的任一種或其癌性病變或其并發(fā)癥。