[發明專利]一種具有抗肝癌活性的異戊烯基化黃酮類化合物的制備方法及其應用

有效

• 申請號: 201510602502.6
• 申請日: 2015-09-21
• 公開（公告）號: CN105131008B
• 公開（公告）日: 2017-04-26
• 發明（設計）人: 孫彥君;司金光;張艷麗;紀寶玉;王俊敏;裴莉昕;高美玲;郝志友;陳輝
• 申請（專利權）人: 河南中醫學院
• 主分類號: C07D493/04
• 分類號: C07D493/04;C07D311/30;C07D311/40;A61P35/00
• 代理公司: 鄭州天陽專利事務所(普通合伙)41113
• 代理人: 聶孟民

技術領域

本發明涉及醫藥，特別是一種具有抗肝癌活性的異戊烯基化黃酮類化合物的制備方法及其應用。

背景技術

惡性腫瘤已經成為當前嚴重影響人類健康、威脅人類生命的主要疾病之一。肝癌是指發生于肝臟的惡性腫瘤，全世界每年新發肝癌患者約60萬，發病率居惡性腫瘤的第五位，其死亡率僅次于胃癌和食道癌居第三位。我國每年死于肝癌的患者約11萬，占全世界肝癌死亡人數的45％。目前臨床上廣泛使用的合成的抗肝癌藥物普遍存在著毒副作用如脫發、貧血和胃腸不適等現象。因此加強肝癌治療的研究，延長患者的生存期，改善患者的生活質量是藥學工作者的當務之急。中草藥在抗腫瘤方面的應用歷史悠久，從中草藥中尋找高效低毒的抗腫瘤活性物質，研制選擇性強、毒副作用低的新型抗腫瘤藥物是藥學科研工作者迫切解決的首要問題。

小葉蓮是小檗科桃兒七屬植物鬼臼Sinopodophyllum emodi(Wall.)Ying.的干燥成熟果實。鬼臼是一種具有悠久歷史的藥用植物，古代《神農本草經》中就有記載：殺大毒，療咳嗽喉疾，風邪煩感，失魄妄見。不入湯。以后的歷代本草亦多有記載，主要用于活血散結、祛風除濕、蟲蛇咬傷、跌打、心胃痛、風寒咳嗽、月經不調、鐵棒錘中毒、風濕筋骨痛及氣管炎等癥。鬼臼分布比較廣泛，我國主要分布在四川、青海、西藏、甘肅、陜西。小葉蓮作為傳統藏藥始載于《月王藥診》，具有悠久的藥用歷史。化學成分研究表明主要含有木脂素和黃酮類化合物，其中異戊烯基化黃酮是小葉蓮中代表性的活性成分，具有重要而廣泛的生物活性如抗氧化、抗腫瘤、抗炎、抗菌、抗骨質疏松、預防老年癡呆、抗糖尿病、心腦血管保護、雌激素樣等。本發明所涉及的異戊烯基化黃酮類化合物及其生物活性，迄今為止未見有專利或文獻報道。

發明內容

針對上述情況，為克服現有技術之缺陷，本發明之目的就是提供一種具有抗肝癌活性的異戊烯基化黃酮類化合物的制備方法及其應用，可有效解決制備具有抗肝癌活性的異戊烯基化黃酮類化合物，實現制備抗肝癌藥物的問題。

本發明解決的技術方案是，該類化合物是從小葉蓮藥材中分離得到的桃兒七酮E(Sinoflavonoid E)、桃兒七酮H(Sinoflavonoid H)、桃兒七酮I(Sinoflavonoid I)，分子結構式分別為：