[發(fā)明專利]Cephaloziellin E在制備治療白血病藥物中的應(yīng)用

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201510590315.0
• 申請(qǐng)日: 2015-09-16
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105106197A
• 公開(kāi)（公告）日: 2015-12-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 潘光賢
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 潘光賢
• 主分類號(hào): A61K31/365
• 分類號(hào): A61K31/365;A61P35/02
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及化合物CephaloziellinE的新用途，具體涉及CephaloziellinE在制備治療白血病藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

Rui-JuanLi等人首次分離純化出化合物CephaloziellinE，并將成果發(fā)表在著名天然產(chǎn)物雜志(SecondaryMetabolitesfromtheChineseLiverwortCephaloziellakiaeri，J.Nat.Prod.，2013，76，1700-1708)。

目前尚未有該化合物關(guān)于治療白血病的活性報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種CephaloziellinE的醫(yī)藥用途。

上述目的是通過(guò)如下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的：

CephaloziellinE在制備治療白血病藥物中的應(yīng)用，所述CephaloziellinE化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下，

進(jìn)一步地，所述白血病為人急性單核細(xì)胞白血病U937和急性髓系白血病部分分化型M2白血病HL60。

具體實(shí)施方式

下面結(jié)合實(shí)施例進(jìn)一步說(shuō)明本發(fā)明的實(shí)質(zhì)性內(nèi)容。

實(shí)施例1：CephaloziellinE的分離制備及結(jié)構(gòu)確證

CephaloziellinE的制備方法同文獻(xiàn)報(bào)道的制備方法(SecondaryMetabolitesfromtheChineseLiverwortCephaloziellakiaeri，J.Nat.Prod.，2013，76，1700-1708)。

結(jié)構(gòu)確證：無(wú)色結(jié)晶(甲醇)，熔點(diǎn)187-190℃。根據(jù)HR-ESI-MS可知分子式為C₂₀H₂₂O₆，不飽和度為10。核磁共振氫譜數(shù)據(jù)δ_H(ppm，DMSO-d₆，600MHz)：H-1(2.03，m)，H-1(1.84，dd，J＝14.4，6.0)，H-2(2.41，m)，H-2(2.28，m)，H-3(6.83，t，J＝3.0)，H-6(4.60，d，J＝9.6)，H-7(2.85，dd，J＝17.4，9.6)，H-7(2.63，d，J＝17.4)，H-9(2.68，m)，H-10(2.31，m)，H-11(2.37，m，2H)，H-12(5.46，t，J＝6.0)，H-14(6.29，br，s)，H-15(7.36，br，s)，H-16(7.35，br，s)，H-17(2.17，s)，H-19(1.12，s)；核磁共振碳譜數(shù)據(jù)δ_C(ppm，DMSO-d₆，150Hz)：23.1(CH₂，1-C)，22.7(CH₂，2-C)，136.1(CH，3-C)，132.9(C，4-C)，42.8(C，5-C)，78.2(CH，6-C)，42.7(CH₂，7-C)，204.0(C，8-C)，41.2(CH，9-C)，37.6(CH，10-C)，33.9(CH₂，11-C)，72.3(CH，12-C)，124.1(C，13-C)，108.1(CH，14-C)，143.9(CH，15-C)，139.4(CH，16-C)，30.0(CH₃，17-C)，168.2(C，18-C)，22.8(CH₃，19-C)，177.1(C，20-C)。結(jié)構(gòu)確證數(shù)據(jù)與文獻(xiàn)報(bào)道一致，因此可以確定本發(fā)明制備的化合物即為文獻(xiàn)報(bào)道的CephaloziellinE。

實(shí)施例2：CephaloziellinE的藥理作用試驗(yàn)

一、材料和儀器

人急性單核細(xì)胞白血病細(xì)胞株U937和急性髓系白血病部分分化型(M₂)細(xì)胞株HL60由河北醫(yī)科大學(xué)第二醫(yī)院血液病研究所提供。CephaloziellinE為自制，HPLC歸一化純度大于98％。RPMI-1640購(gòu)于北京賽默飛世爾公司。胎牛血清、新生牛血清購(gòu)于杭州四季青公司。二甲基亞砜購(gòu)于天津永大化學(xué)試劑。CellCountingKit-8(CCK-8)試劑盒購(gòu)于日本同仁DOJINDO。DAPI染色液購(gòu)于美國(guó)PROMEGA。Tris堿、甘氨酸、過(guò)硫酸胺、丙烯酰胺購(gòu)于北京賽百盛。