[發明專利]綠原酸在制備治療肌營養不良疾病的藥物中的用途

在審

• 申請號: 201510580291.0
• 申請日: 2015-09-14
• 公開（公告）號: CN105055392A
• 公開（公告）日: 2015-11-18
• 發明（設計）人: 張潔;朱麗娜
• 申請（專利權）人: 四川九章生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/216
• 分類號: A61K31/216;A61P21/00
• 代理公司: 成都九鼎天元知識產權代理有限公司 51214
• 代理人: 房云

技術領域

本發明涉及生物醫藥領域，具體而言，涉及綠原酸在制備治療肌營養不良疾病的藥物中的用途。

背景技術

綠原酸（Chlorogenicacid）是由咖啡酸（Caffeicacid）與奎尼酸（Quinicacid）組成的縮酚酸，異名為咖啡單寧酸，化學名為3-O-咖啡酰奎酸（3-O-caffeoylquinicacid），是植物體在有氧呼吸過程中經莽草酸途徑產生的一種苯類化合物。

肌營養不良癥是指一組以進行性加重的肌無力和支配運動的肌肉變性為特征的遺傳性疾病群。肌營養不良癥包括先天性肌營養不良癥、Duchenne肌營養不良癥（DMD）、Becker肌營養不良癥(BMD)、肢帶型肌營養不良癥等多種類型。其臨床上主要表現為不同程度和分布的進行性加重的骨骼肌萎縮和無力，也可累及心肌。其發病原因有血管源性、神經源性、肌纖維再生錯亂、肌細胞膜功能紊亂等學說。本病病因是遺傳異常，在不同的類型中可以不同的方式進行，但遺傳因素通過何種機制最終造成肌肉變性，則始終未明。

綠原酸已被廣泛應用于食品、保健品、化妝品和藥品等多個領域，如：心血管保護作用、抗氧化作用、抗紫外以及抗輻射作用、抗誘變及抗癌作用、抗菌作用、抗病毒作用、降脂降糖作用、免疫調節作用等，但綠原酸的其他作用還需要進一步研究和探索，對治療肌營養不良疾病未作報道。

發明內容

為了解決上述問題，本發明的目的在于提供綠原酸在制備治療肌營養不良疾病的藥物中的用途。

本發明采用以下方式實現：

綠原酸在制備治療肌營養不良疾病的藥物中的用途。

進一步，所述藥物以有效劑量的綠原酸為活性成分，加上藥學上可接受的輔料或輔助性成分制備而成的藥劑。

進一步，所述的藥劑中每制劑單位含有綠原酸1～1000mg。

進一步，所述的藥劑中每制劑單位含有綠原酸30～250mg。

進一步，所述的藥劑中每制劑單位含有綠原酸100～200mg。

進一步，所述綠原酸的純度大于或者等于98%。

進一步，所述藥劑為口服制劑或者注射劑。

進一步，所述肌營養不良疾病為先天性肌營養不良癥、Duchenne肌營養不良癥、Becker肌營養不良癥和肢帶型肌營養不良癥中的至少一種。

本發明通過藥效實驗證明綠原酸具有防止肌纖維壞死，促進肌纖維再生，使肌力增強，血清肌酸磷酸激酶（CPK）血清肌酸磷酸激酶血清肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶（LDH）等生化指標下降，病癥明顯改善的效果；同時，綠原酸能夠抑制骨骼肌的肌膜破裂和壞死，具有抗炎/免疫反應，抗氧化作用，延緩肌纖維的凋亡、變性及壞死，增強骨骼肌運動等能力，從而發揮出治療肌營養不良的作用。

本發明的有益效果：

本發明提供了綠原酸在制備治療肌營養不良疾病的藥物中的用途，為肌營養不良疾病的治療提供了依據。

附圖說明

圖1為實施例7中的各組小鼠腓腸肌HE染色圖片；

圖2為實施例7中的各組小鼠腓腸肌的電鏡圖片。

具體實施方式

實施例1

綠原酸凍干粉針劑的制備

處方：純度為98%的綠原酸60g，作為支架劑的甘露醇55g，作為抗氧化劑的亞硫酸氫鈉4g。

制法：采用現有的凍干粉針劑制法，首先將上述處方中的各組分完全溶解于純化水中，再分別經過超濾膜過濾，無菌灌裝，冷凍干燥和壓蓋，按照無菌粉針劑的常規操作制成2ml粉針劑，共1000支，每支含綠原酸60mg。

實施例2

綠原酸片劑的制備

處方：純度為99.2%的綠原酸100g，作為填充劑的乳糖200g，作為崩解劑的羥丙基淀粉20g，作為粘合劑的羥丙甲基纖維素15g，作為潤滑劑的硬脂酸鎂5g。

制法：按照片劑的常規方法制備，經壓片后共制成1000片片劑，每片含綠原酸100mg。

實施例3

綠原酸膠囊劑的制備

處方：純度為98.5%的綠原酸200g，作為填充劑的淀粉100g，作為潤滑劑的滑石粉10g。

制法：按照膠囊劑的常規方法制備，經充填后共制成1000粒膠囊，每粒膠囊含綠原酸200mg。

實施例4

綠原酸顆粒劑的制備

處方：純度為98.3%的綠原酸250g，乳糖1500g，糊精1000g，淀粉100g。