[發(fā)明專利]一種新的檸檬苦素類化合物及其制備方法和醫(yī)藥用途在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201510580123.1 | 申請日： | 2015-09-12 |
| 公開（公告）號： | CN105237604A | 公開（公告）日： | 2016-01-13 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 徐建立 | 申請（專利權(quán)）人： | 徐建立 |
| 主分類號： | C07J17/00 | 分類號： | C07J17/00;A61K31/58;A61P9/14 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 311813 浙江省紹興市*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 檸檬 苦素類 化合物 及其 制備 方法 醫(yī)藥 用途 | ||
1.具有下述結(jié)構(gòu)式的化合物(Ⅰ)，
2.權(quán)利要求1所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于包含以下操作步驟：(a)東風(fēng)桔的干燥根粉碎，用乙醇熱回流提取，合并提取液，濃縮至無醇味，依次用石油醚、乙酸乙酯和水飽和的正丁醇萃取，分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；(b)步驟(a)中乙酸乙酯萃取物用大孔樹脂除雜，依次用10～20％乙醇和70～80％乙醇洗脫，收集70～80％乙醇洗脫液，減壓濃縮得70～80％乙醇洗脫物浸膏；(c)步驟(b)中70～80％乙醇洗脫浸膏用正相硅膠分離，依次用體積比為75～85:1、45～55:1、25～35:1、10～20:1和0.5～1.5:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫得到5個組分；(d)步驟(c)中組分4用正相硅膠進(jìn)一步分離，依次用體積比為15～25:1、10～14:1和4～6:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫得到3個組分；(e)步驟(d)中組分2用十八烷基硅烷鍵合的反相硅膠分離，用體積百分濃度為65～75％的甲醇水溶液等度洗脫，收集8～10個柱體積洗脫液，洗脫液減壓濃縮得到純的化合物(Ⅰ)。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：所述大孔樹脂為AB-8型大孔吸附樹脂。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：所述用乙醇熱回流提取采用的乙醇濃度為80～90％。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述用乙醇熱回流提取采用的乙醇濃度為85％。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：步驟(b)中乙酸乙酯萃取物用大孔樹脂除雜，依次用15％乙醇和75％乙醇洗脫，收集75％乙醇洗脫液，減壓濃縮得75％乙醇洗脫物浸膏。
7.藥物組合物，其中含有治療有效量的權(quán)利要求1所述的化合物(Ⅰ)和藥學(xué)上可接受的載體。
8.權(quán)利要求1所述的化合物(Ⅰ)在制備血管保護(hù)的藥物中的應(yīng)用。
9.權(quán)利要求7所述的藥物組合物在制備血管保護(hù)的藥物中的應(yīng)用。
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