[發(fā)明專利]一種用于治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的土瓜提取物

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201510562139.X
• 申請(qǐng)日: 2015-09-07
• 公開（公告）號(hào): CN105168305A
• 公開（公告）日: 2015-12-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李杰
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 李杰
• 主分類號(hào): A61K36/39
• 分類號(hào): A61K36/39;A61P19/02;A61P19/06;G01N30/02
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技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及中藥提取物領(lǐng)域，具體涉及一種土瓜提取物及含有該提取物的藥物制劑，該提取物可以應(yīng)用于制備治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的藥物。

背景技術(shù)

藥材土瓜為旋花科魚黃草屬植物山土瓜的塊根。又名土蛋（《遵義府志》）、滇土瓜（《植物名實(shí)圖考》）、山土瓜（《中藥形性經(jīng)驗(yàn)鑒別法》）、紅土瓜（《滇南本草》整理本）、土附、山紅沼等。

原植物山土瓜（學(xué)名：Merremiahungaiensis）為旋花科魚黃草屬的植物，為中國(guó)的特有植物，分布在中國(guó)大陸的貴州、四川、云南等地。該植物為多年生纏繞草本，地下具塊根，球形或卵狀，有時(shí)2-3個(gè)串生，表皮紅褐色、暗褐色或肉白色，含淀粉并有乳狀粘液。莖細(xì)長(zhǎng)，圓柱形，有細(xì)棱，大多旋扭，無毛。葉橢圓形、卵形或長(zhǎng)圓形，長(zhǎng)2.5-11.5厘米，寬1.2-5厘米，頂端鈍，微凹，漸尖或銳尖，具小短尖頭，基部鈍圓或楔形或微呈心形，邊緣微嚙蝕狀或近全緣，兩面無毛，僅葉片基部被少數(shù)緣毛，有側(cè)脈5-6（-7）對(duì)，脈有時(shí)帶紫色；葉柄長(zhǎng)0.8-3.5厘米，被短柔毛。聚傘花序腋生，花序梗長(zhǎng)2-6厘米，無毛，著生2-3或數(shù)朵花，或單花生葉腋；苞片小，鱗片狀，長(zhǎng)約1毫米；花梗長(zhǎng)0.5-2厘米，比花序梗粗壯，無毛；萼片等長(zhǎng)，或外方2片稍短，橢圓形，頂端鈍，邊緣干膜質(zhì)，外萼片長(zhǎng)0.7-1.4厘米，內(nèi)萼片長(zhǎng)1.2-1.5厘米，均無毛；花冠黃色，漏斗狀，長(zhǎng)3.5-6厘米，瓣中帶頂端被淡黃色短柔毛，其余無毛；雄蕊稍不等長(zhǎng)，花絲基部擴(kuò)大，被毛；花盤環(huán)狀；子房圓錐狀，2室，無毛，柱頭2球形。蒴果長(zhǎng)圓形，高1-1.3厘米，4瓣裂。種子長(zhǎng)5.5-7毫米，極密被黑褐色茸毛。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種土瓜提取物，其制備方法和液相分析方法，含有該提取物的藥物制劑及利用該提取物制備治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的藥物的用途。

本發(fā)明的上述目的是通過下面的技術(shù)方案得以實(shí)現(xiàn)的：

一種土瓜提取物，該提取物由以下方法制備：

（a）以重量計(jì)，每100份藥材包含干燥的土瓜80~90份和干燥的菊花10~20份，混合粉碎，用55%乙醇溶液熱回流提取，合并提取液，濃縮至無醇味得到乙醇提取濃縮液；（b）將步驟（a）所得乙醇提取濃縮液用水稀釋，依次用石油醚、乙酸乙酯和水飽和的正丁醇萃取，減壓濃縮，分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；（c）正丁醇萃取物用水溶解，過濾，用大孔樹脂富集活性成分，先用10%乙醇沖洗8個(gè)柱體積除去大極性成分，再用70%乙醇洗脫12個(gè)柱體積，收集70%洗脫液，減壓濃縮即得。

為了能夠通過建立HPLC指紋圖譜的方法控制不同批次制備的提取物的批間差異，所述提取物的液相分析方法為：

色譜柱：AgilentZorbaxExtent-C18柱（4.6mm×250mm，5μm）；

流動(dòng)相：A為乙腈，B為0.5%磷酸溶液；

梯度洗脫程序：0.01~5min，A10%→15%；5~10min，A15%→48%；10~25min，A48%→78%；25~30min，A78%→10%；

流動(dòng)相流速：1.0mL·min^-1；檢測(cè)波長(zhǎng)：270nm；柱溫：35℃；進(jìn)樣量：10μL。

藥物制劑，含有治療有效量的所述提取物和藥學(xué)上可接受的載體。

所述的提取物在制備治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的藥物中的應(yīng)用。

所述的藥物制劑在制備治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的藥物中的應(yīng)用。

本發(fā)明提取物用作藥物時(shí)，可以直接使用，或者以藥物制劑的形式使用。

所述藥物制劑含有治療有效量的本發(fā)明土瓜提取物，其余為藥物學(xué)上可接受的、對(duì)人和動(dòng)物無毒和惰性的可藥用載體和/或賦形劑。

所述的可藥用載體或賦形劑是一種或多種選自固體、半固體和液體稀釋劑、填料以及藥物制品輔劑。將本發(fā)明的藥物制劑以單位體重服用量的形式使用。本發(fā)明提取物可通過口服或注射的形式施用于需要治療的患者。用于口服時(shí)，可將其制成片劑、緩釋片、控釋片、膠囊、滴丸、微丸、混懸劑、乳劑、散劑或顆粒劑、口服液等；用于注射時(shí)，可制成滅菌的水性或油性溶液、無菌粉針、脂質(zhì)體或乳劑等。

本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)：本發(fā)明通過對(duì)干燥的土瓜和菊花進(jìn)行提取、除雜、富集處理，能得到具有治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的提取物；本發(fā)明提供的液相分析方法可以用于建立該提取物的指紋圖譜，用于控制不同批次制備的提取物的批間差異。

附圖說明

圖1為土瓜提取物HPLC液相圖譜。

具體實(shí)施方式