[發明專利]一種治療消化性潰瘍的藥物鹽酸雷尼替丁組合物顆粒劑

在審

• 申請號: 201510544056.8
• 申請日: 2015-08-31
• 公開（公告）號: CN105055331A
• 公開（公告）日: 2015-11-18
• 發明（設計）人: 劉明輝
• 申請（專利權）人: 青島藍盛洋醫藥生物科技有限責任公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/341;A61P1/04;C07D307/52;A61K47/32
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種治療消化性潰瘍的藥物鹽酸雷尼替丁組合物顆粒劑，其特征在于：所述的組合物顆粒劑由鹽酸雷尼替丁、葡萄糖、聚乙烯氧化偶氮銅、檸檬酸、50%乙醇制成；所述的鹽酸雷尼替丁為晶體，使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射圖如圖1所示。

2.根據權利要求1所述的治療消化性潰瘍的藥物鹽酸雷尼替丁組合物顆粒劑，其特征在于：以重量份計，所述組合物顆粒劑由1-2重量份的鹽酸雷尼替丁、8-9重量份的葡萄糖、1.5-1.7重量份的聚乙烯氧化偶氮銅、0.15-0.25重量份的檸檬酸、1.5-2.5重量份的50%乙醇制成。

3.根據權利要求2所述的治療消化性潰瘍的藥物鹽酸雷尼替丁組合物顆粒劑，其特征在于：以重量份計，所述的組合物顆粒劑由1.5重量份的鹽酸雷尼替丁、8.5重量份的葡萄糖、1.6重量份的聚乙烯氧化偶氮銅、0.2重量份的檸檬酸、2重量份的50%乙醇制成。

4.一種制備權利要求1-3任一所述的治療消化性潰瘍的藥物鹽酸雷尼替丁組合物顆粒劑的方法，其特征在于包括以下步驟：

（1）原輔料處理：用粉碎機將鹽酸雷尼替丁粉碎100目；

（2）稱量：根據工藝處方量稱量各原輔料；

（3）混合制粒：將處方量的鹽酸雷尼替丁、葡萄糖、聚乙烯氧化偶氮銅、檸檬酸加入到濕法混合制粒機中，開啟攪拌電機干混10分鐘，加入處方量的潤濕劑50%乙醇，濕混150-180秒制軟材，16目尼龍網安裝在搖擺式顆粒機中制粒；

（4）干燥過篩：將沸騰干燥機進風溫度控制在60℃-65℃，將濕顆粒置于沸騰干燥機中，干燥時注意檢查干燥器上下密封情況和顆粒沸騰情況并翻翻顆粒，達到均勻的干燥，干燥至水分＜4.0%，將干燥后顆粒用振蕩篩篩取16目-32目之間的顆粒；

（5）總混：將過篩后的干顆粒加入到三維混合機中，混合速度12r/min，開啟混合機混合5分鐘；

（6）包裝：將顆粒加入到顆粒包裝機中包裝，控制裝量差異符合內控標準。

5.根據權利要求1所述的治療消化性潰瘍的藥物鹽酸雷尼替丁組合物顆粒劑，其特征在于，所述組合物中鹽酸雷尼替丁的晶體制備方法包括以下步驟：

（1）取鹽酸雷尼替丁原料藥，加入去離子水中，去離子水的體積用量為鹽酸雷尼替丁的質量的7倍；

（2）攪拌至全部溶解，調節pH至7-9；

（3）加入活性炭脫色，過濾，得到澄清溶液；

（4）將澄清溶液移入壓力容器中，在將壓力容器內的壓強控制在2.5Mpa并攪拌的條件下滴加6℃的丙酮，攪拌轉速控制在45rmp，丙酮的體積用量為去離子水的體積的3倍；

（5）滴加完后放壓，以10℃/min的速度將溶液降溫至-5℃，靜置2h，過濾，洗滌，減壓干燥，即得鹽酸雷尼替丁晶體。