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[發明專利]一種黃酮類化合物有效

專利信息
申請號: 201510541275.0 申請日: 2015-08-29
公開(公告)號: CN105153254B 公開(公告)日: 2018-03-30
發明(設計)人: 劉圓;黃艷菲;韓亞濤;李伯超 申請(專利權)人: 西南民族大學;劉圓
主分類號: C07H17/07 分類號: C07H17/07;C07H1/08;C07D311/30;A61K31/7048;A61K31/352;A61P39/06;A23L33/10
代理公司: 暫無信息 代理人: 暫無信息
地址: 610041 四川*** 國省代碼: 四川;51
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摘要:
搜索關鍵詞: 一種 酮類 化合物
【說明書】:

技術領域

發明涉及一種黃酮類化合物。

背景技術

全緣葉綠絨蒿Meconopsis integrifolia(Maxim.)Franch為罌粟科(Papaveraceae)綠絨蒿屬(Meconopsis)植物,為傳統藏藥材,在我國主要分布于西藏、四川、云南、青海、甘肅等省區。《晶珠本草》記載全緣葉綠絨蒿以花入藥,用于治療肝炎、肺炎和水腫[1-2]。現代化學成分研究對全緣葉綠絨蒿的地上部分的化學成分進行了較系統的研究,采用傳統分離方法分離得到了生物堿和黃酮等化合物[3-5]。而藏醫藥書籍記載全緣葉綠絨蒿以花入藥,未發現有文獻報道對全緣葉綠絨蒿花的化學成分進行研究。并且,綠絨蒿屬植物的化學成分多采用硅膠柱色譜、中壓柱層析、制備液相、Sephadex LH-20等傳統分離方法進行分離[3-7],因此,簡單、快速、重復性好的分離制備純化合物的方法在該屬植物中將會受到越來越多的關注。

高速逆流色譜(High-speed counter-current chromatography,HSCCC)技術依據化合物在互不相溶的兩相溶劑中的分配系數的差異而實現分離。不需要固體載體,可避免樣品在分離過程中的不可逆吸附和分解,溶劑系統的極性可根據化合物的性質選擇,選擇范圍廣,適合各種極性的化合物,并且分析時間較短,回收率和產品純度高,適宜放大,便于工業化生產,可有效用于分離制備天然產物[8-10]

Zhou等[11]報道,全緣葉綠絨蒿地上部分70%乙醇提取物有較好的肝保護作用,因此本發明通過HSCCC法,首次對全緣葉綠絨蒿花70%乙醇提取物的主要化學成分進行分離研究。

發明內容

本發明的目的在于提供一種新的黃酮類化合物。本發明的另一目的在于提供該化合物的制備方法和用途。

本發明提供了如式3所示黃酮類化合物:

本發明還提供了式3化合物的制備方法,它包括如下操作步驟:

(1)粗提物的制備:

取罌粟科綠絨蒿屬植物全緣葉綠絨蒿M.integrifolia(Maxim.)Franch的花,粉碎,以60~70%v/v乙醇為溶劑進行提取,收集醇提液,減壓回收乙醇,依次用水——乙酸乙酯溶劑系統和水——正丁醇溶劑系統萃取,合并乙酸乙酯和正丁醇萃取液,除去溶劑后,所得殘渣即為粗提物;

(2)高速逆流色譜分離:

取乙酸乙酯∶正丁醇∶水=2∶3∶5v/v/v,充分振搖,靜置分層,以上相為固定相,下相為流動相,將固定相充滿分離螺旋管,柱溫30~35℃,主機正轉,轉速為890~920r/min,然后以2mL/min的流速泵入流動相,至兩相溶劑在管柱中達到平衡狀態;將步驟(1)制備的粗提物,以下相為溶劑溶解,制備樣品溶液,將樣品溶液進樣,在254nm下監測,收集出峰時間為360~390min的目標成分,即得式3化合物。

溶劑體系的選擇是高速逆流色譜分離(HSCCC)中至關重要的環節,需根據待分離物質的理化性質,選擇合適的溶劑體系。分配系數是HSCCC分離的一個重要參數,是篩選溶劑體系的參考依據之一,理想的分配系數為0.5~2,K值太大使譜帶增寬,K值太小則峰無法分離[12-13]。本發明采用UPLC法測定溶劑體系的K值,結果見表1。

表1化合物1~4在不同溶劑系統中的K值

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