[發明專利]Deacetylpurpurin在制備治療人神經膠質瘤藥物中的應用

無效

• 申請號: 201510540890.X
• 申請日: 2015-08-28
• 公開（公告）號: CN105125534A
• 公開（公告）日: 2015-12-09
• 發明（設計）人: 林天樣
• 申請（專利權）人: 林天樣
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及化合物Deacetylpurpurin的新用途，具體涉及Deacetylpurpurin在制備治療人神經膠質瘤藥物中的應用。

背景技術

LynetteBuenoPerez等人首次分離純化出化合物Deacetylpurpurin，并將成果發表在著名天然產物雜志JournalofNaturalProduct上(BioactiveConstituentsofIndigoferaspicata，J.Nat.Prod.，2013，76，1498-1504)。

目前尚未有該化合物關于人神經膠質瘤的活性報道。

發明內容

本發明的目的在于提供一種Deacetylpurpurin的醫藥用途。

上述目的是通過如下技術方案實現的：

Deacetylpurpurin在制備治療人神經膠質瘤藥物中的應用，所述Deacetylpurpurin化學結構式如下，

進一步地，所述人神經膠質瘤為U251人神經膠質瘤。

具體實施方式

下面結合實施例進一步說明本發明的實質性內容。

實施例1：Deacetylpurpurin的分離制備及結構確證

Deacetylpurpurin的制備方法同文獻報道的制備方法(BioactiveConstituentsofIndigoferaspicata，J.Nat.Prod.，2013，76，1498-1504)。

結構確證：黃色無定形粉末，HR-ESIMS顯示[M+Na]⁺為m/z375.1197，結合核磁特征可得分子式為C₂₁H₂₀O₅，不飽和度為12。核磁共振氫譜數據δ_H(ppm，DMSO-d₆，600MHz)：H-2(5.59，dd，J＝12.8，3.0)，H-3(2.94，dd，J＝16.9，3.1)，H-3(2.98，dd，J＝16.9，12.9)，H-5(7.91，d，J＝8.5)，H-6(6.60，d，J＝8.5)，H-2’—6’(7.41，m)，H-2”(6.53，d，J＝6.4)，H-5”(4.19，s)，H-6”(3.91，m)，4”-Me(1.09，s)，4”-Me(1.35，s)；核磁共振碳譜數據δ_C(ppm，DMSO-d₆，600Hz)：79.8(CH，2-C)，44.1(CH₂，3-C)，189.7(C，4-C)，114.3(C，4a-C)，129.8(CH，5-C)，106.1(CH，6-C)，165.3(C，7-C)，114.1(C，8-C)，158.1(C，8a-C)，139.2(C，1’-C)，126.2(CH，2’,6’-C)，129.0(CH，3’,5’-C)，129.3(CH，4’-C)，112.4(CH，2”-C)，87.8(C，4”-C)，80.5(CH，5”-C)，55.1(CH，6”-C)，22.8(CH₃，4”-Me)，27.1(CH₃，4”-Me)。結構確證數據與文獻報道一致，因此可以確定本發明制備的化合物即為文獻報道的Deacetylpurpurin。

實施例2：Deacetylpurpurin的藥理作用試驗

一、材料和儀器

人神經膠質瘤細胞株U251購自于上海麥莎生物科技有限公司。實驗動物裸鼠，購自南方醫科大學實驗動物中心，為4～6周齡的雄性BALB/c，nu/nu小鼠，體質量12～15g。Deacetylpurpurin自制(含量98％以上)。5-氟尿嘧啶購于南通制藥廠。胰蛋白酶購于美國Amresco公司。不完全DMEM培養基購于GibeoBRL公司。胎牛血清購于杭州四季青公司。十二烷基硫酸鈉、乙二胺四乙酸、過硫酸胺、甘油、二甲基亞礬購于Sigma公司。蛋白酶K(Merka公司)。P-琉基乙醇(廣州威佳公司)。苯甲基磺酞氟(廣州威佳公司)。亮抑酶膚(廣州威佳公司)。抑蛋白酶膚(廣州威佳公司)。