[發明專利]一種醋酸曲普瑞林緩釋微球的制備方法有效
| 申請號： | 201510520722.4 | 申請日： | 2015-08-19 |
| 公開（公告）號： | CN105169366B | 公開（公告）日： | 2018-05-22 |
| 發明（設計）人： | 吳蒙磊;劉智慧;趙冰 | 申請（專利權）人： | 麗珠醫藥集團股份有限公司 |
| 主分類號： | A61K38/09 | 分類號： | A61K38/09;A61K9/14;A61P5/24;A61P15/00 |
| 代理公司： | 北京泛華偉業知識產權代理有限公司 11280 | 代理人： | 李渤;郭廣迅 |
| 地址： | 519000 廣東省珠海市金灣區紅*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 醋酸 曲普瑞林緩釋微球 制備 方法 | ||
1.一種醋酸曲普瑞林緩釋微球的制備方法，包括以下步驟：
步驟1)將醋酸曲普瑞林加水配成藥物溶液A；將PLGA加有機溶劑配成溶液B；
步驟2)將溶液A和溶液B混合超聲形成初乳，初乳加入到用有機混合溶劑飽和過的PVA水溶液中，均質乳化得復乳；
步驟3)將復乳室溫攪拌1小時后升溫至40℃～45℃保持1小時，再降溫至10℃，過篩收集顆粒，凍干；其中，
步驟1)所述的藥物溶液A的濃度為35％-45％,溶液B的濃度為20％-30％；
步驟1)所述的有機溶劑選自乙酸乙酯、苯甲醇混合溶液或二氯甲烷、苯甲醇混合溶液中的一種；乙酸乙酯和苯甲醇的體積比為2.5～7：1；二氯甲烷和苯甲醇的體積比為2.5～7：1；
步驟2)中的有機混合溶劑為苯甲醇和乙酸乙酯，有機混合溶劑的濃度為1％～2％；以及
步驟2)中的PVA水溶液濃度為0.1～2.5％。
2.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟1)所述的PLGA為PLGA50505。
3.如權利要求1或2所述的制備方法，其特征在于，步驟2)中的PVA水溶液濃度為0.5％。
4.如權利要求1或2所述的制備方法，其特征在于，在步驟2)所述的有機混合溶劑中，苯甲醇和乙酸乙酯的體積比為1：1；其中苯甲醇濃度為1％，乙酸乙酯濃度為1％。
5.如權利要求1或2所述的制備方法，其特征在于，步驟3)中的復乳室溫攪拌1小時后升溫至45℃保持1小時，再降溫至10℃。
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