[發明專利]一種血塞通分散片及其制備方法

有效

• 申請號: 201510518510.2
• 申請日: 2015-08-24
• 公開（公告）號: CN105055476B
• 公開（公告）日: 2019-01-15
• 發明（設計）人: 袁忠偉
• 申請（專利權）人: 江蘇紅瑞制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K36/258;A61K47/38;A61K47/32;A61P7/02;A61P9/10;A61P9/06;A61P3/06;A61P9/12;A61P9/08
• 代理公司: 南京正聯知識產權代理有限公司 32243
• 代理人: 盧霞

本發明提供了一種血塞通分散片及其制備方法，所述的血塞通分散片的組分和各組分含量如下：三七總皂甙25重量份，微晶纖維素PH101 96.5重量份，用于內加的交聯聚維酮1重量份，用于外加的交聯聚維酮1.5重量份，微粉硅膠1重量份，50%的乙醇25重量份。本發明的血塞通分散片置于20℃±1℃水中能迅速崩解（三分鐘以內）成均勻的混懸液或溶液，服用方便、吸收快、生物利用度高。

技術領域

本發明涉及一種血塞通分散片及其制備方法，屬于中醫藥技術領域。

背景技術

分散片作為片劑中的一種新劑型，英國藥典1980年版第一次收載，定名為Dispersible Tables；中國藥典2000年版(二部)正式收載。分散片置于20℃±1℃水中能迅速崩解(三分鐘以內)成均勻的混懸液或溶液，由于具有服用方便，吸收快和生物利用性高等特點，日益受人關注。

三七總皂甙(PNS)是從三七蘆頭按一定工藝提取的總皂甙，由主要成分人參皂甙Rb₁、人參皂甙Rg₁、三七皂甙R₁等組成。其功效與普通中藥三七片的散瘀止血、消腫定痛不完全一樣，主要作用于心臟血管系統，故其制劑一律定名為血塞通以示區別。國內在PNS對心血管系統和血液流變學方面做了較多的研究工作，已經發現PNS對各種心肌缺血的動物模型具有降低心肌耗氧量，減輕心肌細胞缺血性損害時形態的改變和酶的釋放，發揮抗心肌缺血的作用，對心肌缺血再灌注損傷也有保護作用，能縮小冠脈結扎后再通的心肌梗塞范圍；PNS對各種藥物誘發的心律失常均有保護作用，能減少室顫和房顫的發生；PNS對實驗性血栓的形成有明顯的抑制作用，其組分Rg₁對大鼠血漿纖溶系統有明顯作用，可升高血漿中組織型纖溶酶原(t—PA)活性，增加血管內皮組織的一氧化氮的釋放，抑制凝血酶誘導的血小板聚集；此外，PNS還有降血脂，防止動脈粥樣硬化，降血壓等作用。目前國內已將PNS主要用于冠心病心絞痛、高血脂癥、高粘血癥、脂血管病后遺癥、高血壓等病癥。鑒于PNS具有明顯的抗心臟缺血的作用，一定的血管擴張作用，有改善血液流變學和微循環的作用，有抗血小板聚集和抗血栓形成作用，有一定的降血脂和較好的抗動脈粥樣硬化作用等，可以預期PNS具有較大的開發利用前景。

目前三七總皂甙的劑型已上市的有口服的片劑(普通片)、膠丸與顆粒劑和注射劑。其中片劑(血塞通片)臨床上最常用，然而作用慢。注射劑作用發生快，但使用不方便；就臨床上最常見的血塞通普通片而言，其雖能溶于水，但是由于三七總皂甙是從植物蘆頭上提取，提取物不是很純，具有吸濕性，會發粘，做成片劑在水中不是崩解，而是緩慢溶解，時間常常需要20分鐘(37℃)以上，其有效成分溶出80％往往也需要30分鐘左右，這顯示血塞通片口服進入胃腸道有相當一段時間要先緩慢崩解(溶出)，然后有效成分緩慢溶出，吸收起效比較緩慢，因而血塞通普通片作用發揮慢，對冠心病心絞痛、腦缺血等并不能很快產生療效，從而影響療效。市場上雖有血塞通注射劑，但是使用和攜帶不如片劑方便，因為研制作用產生快的口服三七總皂甙分散片顯得十分必要。

發明內容

本發明的目的是克服現有技術的不足之處，提供一種血塞通分散片及其制備方法。

本發明的血塞通分散片的組分和各組分含量如下：

本發明的血塞通分散片的制備方法，包括如下步驟：取三七總皂甙、微晶纖維素PH101和用于內加的交聯聚維酮混合均勻，用50％乙醇制軟材，16目篩制粒，80攝氏度烘干，再用16目篩整粒，加入用于外加的交聯聚維酮和微粉硅膠均勻，壓片，即得。

本發明中涉及的乙醇的濃度均為質量濃度。

本發明的工藝具有如下技術效果：

1)本發明的分散片置于20℃±1℃水中能迅速崩解(三分鐘以內)成均勻的混懸液或溶液，服用方便、吸收快、生物利用度高。