[發明專利]一種治療和預防腎纖維化藥物及其應用

在審

• 申請號: 201510518433.0
• 申請日: 2015-08-22
• 公開（公告）號: CN105125568A
• 公開（公告）日: 2015-12-09
• 發明（設計）人: 李洋
• 申請（專利權）人: 南京華寬信息咨詢中心
• 主分類號: A61K31/7028
• 分類號: A61K31/7028;A61K9/20;A61K9/48;A61P13/12
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于醫藥領域，具體涉及一種治療和預防腎纖維化藥物及其應用。

背景技術

腎纖維化(包括腎間質纖維化和腎小球硬化)是各種原因引起的腎臟損害最后階段的主要病理基礎，腎纖維化發生機制較為復雜，與多種因素有關，其中主要與細胞外基質細胞產生細胞的增殖和活化，血管活性物質、細胞因子以及細胞外基質轉換失衡有關，腎間質纖維化幾乎是所以原發或繼發腎臟疾病進展到終末期腎衰竭的共同途徑。

本發明涉及的化合物IeodoglucomidesA是一個2013年發表(ChadaRajiReddy,etal.,TotalSynthesesoftheProposedStructureforIeodoglucomidesAandB，J.Org.Chem.2013,(78)：4251-4260.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及抗炎作用(ChadaRajiReddy,etal.,TotalSynthesesoftheProposedStructureforIeodoglucomidesAandB，J.Org.Chem.2013,(78)：4251-4260.)，本發明涉及的IeodoglucomidesA在制備治療和預防腎纖維化藥物中的用途屬于首次公開。

發明內容

本發明的目的在于提供了一種治療和預防腎纖維化藥物及其應用。

一種治療和預防腎纖維化藥物，由化合物IeodoglucomidesA和輔料組成，所述化合物IeodoglucomidesA結構如式(Ⅰ)所示：

所述治療和預防腎纖維化藥物，輔料為糊精或者淀粉。

所述治療和預防腎纖維化藥物在制備治療和預防腎纖維化藥物中的應用。

本發明涉及的IeodoglucomidesA在制備治療或預防腎纖維化藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于腎纖維化抑制活性強，具備突出的實質性特點，同時用于腎纖維化的防治顯然具有顯著的進步。

具體實施方式

本發明所涉及化合物IeodoglucomidesA的制備方法參見文獻(ChadaRajiReddy,etal.,TotalSynthesesoftheProposedStructureforIeodoglucomidesAandB，J.Org.Chem.2013,(78)：4251-4260.)

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物IeodoglucomidesA片劑的制備：

取5克化合物IeodoglucomidesA加入糊精195克，混勻，常規壓片制成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物IeodoglucomidesA膠囊劑的制備：

取5克化合物IeodoglucomidesA加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

試驗例1：化合物IeodoglucomidesA對單側輸尿管結扎大鼠腎間質纖維化的影響

1.1材料

貝那普利，北京諾華制藥有限公司生產；羥脯氨酸(HYP)試劑盒，南京建成生物公司；纖維連結蛋白(FN)試劑盒購自上海生物制品所。取上述實施例1中的原料進行試驗。

實驗動物：普通級Wistar大鼠，雄性，體重150-200g，南京醫科大學實驗動物中心。1.2試驗方法與結果