[發明專利]一種對乙酰氨基酚兒童用注射劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201510515929.2
• 申請日: 2015-08-20
• 公開（公告）號: CN105030666A
• 公開（公告）日: 2015-11-11
• 發明（設計）人: 郭璇;章曉驊;徐丹;朱春霞;田舟山;張愛琴;徐金雁
• 申請（專利權）人: 南京正大天晴制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/167;A61K47/20;A61K47/40;A61K47/04;A61P29/00
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1.一種對乙酰氨基酚兒童用注射劑，其特征在于，對乙酰氨基酚濃度為5-15mg/ml，體積為50-100ml。

2.根據權利要求1所述的一種對乙酰氨基酚兒童用注射劑，其特征在于，所述注射液中還包括增溶劑、抗氧化劑、等滲調節劑、緩沖組合物、pH調節劑。

3.根據權利要求2所述的一種對乙酰氨基酚兒童用注射劑，其特征在于，所述增溶劑為環糊精，所述環糊精選自α-環糊精，β-環糊精，γ-環糊精，羥丙基-β-環糊精中的一種或兩種的混合物，其中優選羥丙基-β-環糊精。

4.根據權利要求2所述的一種對乙酰氨基酚兒童用注射劑，其特征在于，所述抗氧劑是具有至少一個巰基官能團的穩定化合物，選自硫代甘油類、鹽酸半胱氨酸、乙酰半胱氨酸、巰基乙酸和/或其鹽、二硫蘇糖醇、還原型谷胱甘肽、硫代乳酸和/或其鹽、硫脲或2-巰基乙磺酸中的一種或幾種，其中優選鹽酸半胱氨酸。

5.根據權利要求2所述的一種對乙酰氨基酚兒童用注射劑，其特征在于，所述等滲調節劑選自氯化鈉、葡萄糖、甘油、甘露醇、山梨醇、右旋糖酐、煙酰胺、枸櫞酸或其鹽、泛酸或其鹽、天冬酰胺、氨基酸或氨基酸鹽中的一種或幾種，其中優選甘露醇、天冬酰胺；所述緩沖組合物從枸櫞酸、蘋果酸、醋酸、山梨酸、磷酸、富馬酸、乳酸、葡萄糖酸或酒石酸或者其混合物的酸形式和離子化形式的至少一個中所選出的緩沖組合物進行緩沖，其中優選磷酸二鈉二水合物；所述pH調節劑選自鹽酸、磷酸、醋酸、氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸氫鈉中的一種或幾種。

6.根據權利要求1-5所述的一種對乙酰氨基酚兒童用注射劑，其特征在于，該注射液具體組方如下(按配制10000ml計)：

7.根據權利要求6所述的一種對乙酰氨基酚兒童用注射劑，其特征在于，該注射液具體組方如下(按配制10000ml計)：

8.根據權利要求7所述的一種對乙酰氨基酚兒童用注射劑，其特征在于，該注射液具體組方如下(按配制10000ml計)：

9.根據權利要求1所述的一種對乙酰氨基酚兒童用注射液，其特征在于，抗氧化劑在藥用活性炭除熱源以后加入，活性炭的濃度為0.01％～0.1％(g/ml)。

10.根據權利要求1或9所述的一種對乙酰氨基酚兒童用注射液，其特征在于，濃配、稀配及灌裝過程中均采用充氮保護，所用注射用水均進行強脫氧，并在整個使用過程中，保持氮氣壓力大于0.3Mpa；進行灌裝前稀配罐內藥液的溶解氧控制在0.5mg/L以下，灌裝后容器內剩余部分的殘氧控制在1％以下。